2015執(zhí)業(yè)藥師考試：巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系
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巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系是執(zhí)業(yè)藥師考試的重點(diǎn)內(nèi)容，望大家牢記。
1 藥物分子的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響
§ pH 影響：巴比妥酸和單取代的巴比妥酸的酸性較強(qiáng)，在生理環(huán)境pH=7.4的情況下，100%的解離，不能通過血腦屏障，沒有活性。二取代物的酸度降低，進(jìn)入體內(nèi)后，部分以分子形式存在，可以越過血腦屏障，呈現(xiàn)活性，臨床使用的藥物pH=7.1-8.1范圍內(nèi)。
§ logP 影響：巴比妥酸的5-位的取代基影響脂水分配系數(shù)。當(dāng)取代基的碳原子數(shù)目之和為7-8時(shí)，作用強(qiáng)，起效快;當(dāng)大于10時(shí)，親脂性過強(qiáng)，出現(xiàn)驚厥作用。
2 體內(nèi)代謝對(duì)作用時(shí)間的影響
§ 巴比妥類藥物的代謝是通過CYP450酶和水解酶作用下完成的，越容易代謝，作用時(shí)間愈短。
§ 當(dāng)5-位的取代基為支鏈或芳環(huán)時(shí)，易于代謝，屬于短時(shí)催眠藥;當(dāng)N原子上存在烷基時(shí)，作用時(shí)間長(zhǎng)。
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