執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)考點(diǎn)總結(jié)：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
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大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特征為分子中含有一個(gè)十四元或十六元大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。通過內(nèi)酯環(huán)上的羥基與去氧氨基糖縮和生成的堿性苷。
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物：紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類：
第一代：14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：紅霉素，廣泛應(yīng)用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染，β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的替代藥物;抗菌譜相對(duì)較窄，易產(chǎn)生耐藥性，生物利用度較低，應(yīng)用劑量較大，不良反應(yīng)多見，限制了其在臨床的應(yīng)用。
16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：20世紀(jì)70年代，吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，雖對(duì)紅霉素耐藥菌作用有所改進(jìn)，但肝毒性依舊明顯，與茶堿合用可減少其代謝，易出現(xiàn)中毒反應(yīng);還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。
第二代：20世紀(jì)90年代后，克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等，具有紅霉素相同的作用特點(diǎn)，而且增強(qiáng)了抗菌活性，擴(kuò)大了抗菌譜，口服易吸收，對(duì)酸穩(wěn)定，t1/2延長(zhǎng)，不良反應(yīng)減少，同時(shí)還具有良好的PAE，現(xiàn)已成治療呼吸道感染的主要藥物。大環(huán)內(nèi)酯類間仍存在交叉耐藥性，對(duì)紅霉素耐藥，對(duì)克拉霉索、阿奇霉素耐藥。
第三代：酮基內(nèi)酯類抗生素：在紅霉素第3位碳上引入酮基后，得到14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類衍生物，如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染，克服了與紅霉素交叉耐藥問題。還具有抗幽門螺桿菌、非特異性抗炎、抗過敏、免疫調(diào)節(jié)等作用，在許多非感染疾病治療中發(fā)揮作用。
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)：
1、均具有大環(huán)內(nèi)酯的共同結(jié)構(gòu)，為無色堿性化合物;
2、抗菌作用與抗菌譜相似，屬“窄譜抗生素”，主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌及某些革蘭氏陰性球菌;
3、與其它常用抗生素?zé)o交叉耐藥性;
4、毒性較低。
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