執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：藥物的化學(xué)降解(3)
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：藥物的化學(xué)降解(3)
藥物的化學(xué)降解及其影響因素
3制劑中藥物的化學(xué)降解途徑
1、水解：水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物類型主要有酯類(包括內(nèi)酯)和酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。
(1)酯類藥物： 含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后很易發(fā)生水解，生成相應(yīng)的醇和酸。鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸的水解是此類藥物水解反應(yīng)的代表。相對分子質(zhì)量小的脂肪族酯類極易水解，幾乎無法制成穩(wěn)定的液體制劑。一般溶液堿性越強，水解越快。
由于酯類藥物水解產(chǎn)生酸性物質(zhì)，會使溶液的pH下降，所以某些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示我們可能有水解發(fā)生。
與酯類藥物相同，內(nèi)酯在堿性條件下很易水解開環(huán)，例如毛果蕓香堿、華法林鈉均有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解反應(yīng)。
(2).酰胺類藥物：
一般比酯類藥物難水解。酰胺類藥物易水解生成相應(yīng)的胺與酸(有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物，水解后易開環(huán)、失效)，這類的藥物主要有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等.
(3)苷類 在酸、堿、酶作用下水解。
2、氧化：
氧化也是藥物降解主要途徑。藥物在催化劑、熱或光等因素的影響下，與氧形成游離基，然后產(chǎn)生游離基的鏈反應(yīng)。所以對于易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對它們的影響。
具有酚類羥基、含不飽和脂肪鏈的油脂、揮發(fā)油等藥物較易氧化。
3、其他反應(yīng)
同質(zhì)多晶型藥物轉(zhuǎn)變，酶類、蛋白質(zhì)藥物變性均使藥效變低。
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