2020年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》考點(diǎn)新增：藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響

更新時間：2020-06-23 11:17:39 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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2020年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》考點(diǎn)新增：藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響

取代基	影響	示例
烴基	提高脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低解離度，體積較大的烷基可增加穩(wěn)定性	環(huán)已巴比妥在氮原子上引入甲基后成為海索比妥，不易解離，口服后10分鐘內(nèi)即可生效
鹵素	增加分子的脂溶性，增強(qiáng)與受體的電性結(jié)合	吩噻嗪類藥物，2位引入三氟甲基得到氟奮乃靜，安定作用比2位氯原子取代的奮乃靜強(qiáng)4~5倍
鹵素	減少藥物的氧化代謝失活	醋酸氟代氫化可的松6位氫原子被氟取代，抗炎作用比醋酸氫化可的松強(qiáng)17倍
羥基和巰基	增加水溶性，脂肪鏈引入羥基，活性和毒性下降，增加解離度，增強(qiáng)活性和毒性	——
羥基和巰基	巰基脂溶性比醇高，有較強(qiáng)的親核性，可作為重金屬的解毒藥	二巰基丙醇的疏基與重金屬形成絡(luò)合物，用于治療金、汞及含砷化合物的中毒
醚和硫醚	有利于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，硫醚易被氧化成亞砜或砜，砜脂溶性增大，亞砜水溶性增大	驅(qū)蟲藥阿苯達(dá)唑服用后在體內(nèi)迅速代謝成亞砜和礬類化合物，抑制寄生蟲對葡萄糖的攝取，導(dǎo)致寄生蟲無法生存和繁殖
磺酸、羧酸和酯	引入磺酸基水溶性和解離度增加，生物活性減弱，毒性降低	抗腫瘤藥物巰嘌呤難溶于水，引入磺酸基后可增加藥物的水溶性
	羧酸成鹽可增加水溶性，增加羧酸基團(tuán)減少副作用	抗組胺藥物羥嗪有中樞鎮(zhèn)靜的副作用，將羥基換成羧酸基得到西替利嗪，成為第二代沒有中樞副作用的抗組胺藥物
	酯類可減少對胃腸道的刺激性	頭孢呋辛只能注射給藥，將頭孢呋辛的羧基酯化得到的前藥頭孢呋辛酯，脂溶性增強(qiáng)，口服吸收良好，半衰期也延長
含氮原子	易與核酸或蛋白質(zhì)的酸性基團(tuán)成鹽，芳香胺有潛在的毒副作用	雙氯芬酸、對乙酰氨基酚，長時間和大劑量服用易導(dǎo)致肝臟損傷

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