2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點(diǎn)新增：藥物與毒副作用
更新時間：2020-06-22 11:18:40
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2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點(diǎn)新增：藥物與毒副作用
| 藥物與非靶標(biāo)結(jié)合引發(fā)的毒副作用 | 抗腫瘤的烷化劑，如氮芥類、磺酸酯類、含有氮丙啶結(jié)構(gòu)的藥物、含有醌類結(jié)構(gòu)的藥物等含有毒性基團(tuán)，表現(xiàn)為毒性、致癌性或致突變性 |
| 抗精神病藥物產(chǎn)生的錐體外系副作用，主要癥狀是帕金森綜合征，表現(xiàn)為運(yùn)動障礙，如坐立不安，不停的動作、震顫、僵硬等 | |
| 選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非普布、伐地昔布等所產(chǎn)生心血管不良反應(yīng) | |
| 選擇性的COX-2抑制劑羅非昔布、伐地昔布等強(qiáng)力抑制COX-2，增強(qiáng)血小板聚集和血管收縮，引發(fā)了血管栓塞 | |
| 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥類藥物卡托普利、依那普利、賴諾普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等治療心血管疾病，導(dǎo)致血壓過低、血鉀過多、咳嗷、皮疹、味覺障礙等不良反應(yīng) | |
| 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素類藥物，如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素等14元環(huán)的內(nèi)酯化合物抗菌的同時也刺激了胃動素的活性，引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用 | |
| 抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強(qiáng)心藥，抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥等藥抑制hERG K+通道，誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速 | |
| 抗過敏藥物特非那定、阿司咪唑因干擾心肌細(xì)胞K +通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，導(dǎo)致藥源性心律失常 | |
| 藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用 | 含氮雜環(huán)，如咪唑、吡啶等可以和血紅素中的鐵離子整合，對CYP具有可逆抑制作用 |
| 抗真菌藥物酮康唑?qū)YP51和CYP3A4產(chǎn)生可逆性抑制作用 | |
| 胺類化合物如地爾硫草、丙米嗪、尼卡地平等可轉(zhuǎn)化為亞確基代謝中間體，與血紅素的鐵離子整合產(chǎn)生抑制作用 | |
| 服用對乙酰氨基酚或含有對乙酰氨基酚成分藥品的患者，再同時大量飲酒就會大量消耗體內(nèi)的谷胱甘肽，與體內(nèi)的蛋白等生物大分子作用產(chǎn)生毒性 | |
| 含苯胺、苯酚等結(jié)構(gòu)藥物的代謝藥物可能被CYP450 氧化代謝生成醌、亞胺醌和次甲基醌的結(jié)構(gòu)，有產(chǎn)生毒性或引發(fā)特質(zhì)性反應(yīng)的潛在風(fēng)險(xiǎn) | |
| 非甾體抗炎藥雙氯芬酸的結(jié)構(gòu)中含有二苯胺，可被CYP3A4或MPO催化代謝氧化，生成與蛋白的加成產(chǎn)物，引發(fā)肝臟毒性 | |
| 非三環(huán)類抗抑郁藥奈法唑酮含有苯基哌嗪片段，代謝產(chǎn)物可氧化為具有親電性的亞胺一酲以及N-去芳基化生成氯代對醌，從而產(chǎn)生肝毒性 | |
| β受體阻斷藥普拉洛爾在體內(nèi)的代謝活化產(chǎn)物可與蛋白發(fā)生不可逆結(jié)合生成產(chǎn)物，導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎 | |
| 曲格列酮母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下形成強(qiáng)親電試劑o-次甲基-醌和p-醌，進(jìn)而與蛋白質(zhì)以共價(jià)鍵結(jié)合；曲格列酮的噻唑烷二酮的代謝活化也會產(chǎn)生毒性 | |
| 舒多昔康的噻唑環(huán)被CYP450開環(huán)，生成乙二醛和強(qiáng)親電性?；螂?，后者可與蛋白質(zhì)的親核基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合而產(chǎn)生毒性 | |
| 非甾體抗炎藥佐美酸的代謝產(chǎn)物葡糖醛酸苷酯，可與肝臟的蛋白分子共價(jià)結(jié)合從而引發(fā)肝臟毒性 | |
| 另一抗炎藥苯唔洛芬的代謝產(chǎn)物為葡糖醛酸苷酯化合物，其可與血漿蛋白的159 位賴氨酸以共價(jià)鍵結(jié)合，進(jìn)而產(chǎn)生特質(zhì)性毒性反應(yīng) | |
| 抗炎藥芬氯酸和異丁芬酸也因可發(fā)生葡糖醛酸苷酯化反應(yīng)，進(jìn)而引發(fā)急性肝中毒和變態(tài)反應(yīng) | |
| 鈉通道阻滯藥非爾氨酯在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物易與蛋白的親核基團(tuán)發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生特質(zhì)性毒性 |
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