2022年中級(jí)主管藥師考點(diǎn)：胰島素在體內(nèi)的過程

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胰島素口服無效，因易被消化酶破壞，因此所有胰島素制劑都必須注射，皮下注射吸收快。代謝快，t1/2為9～10分鐘，但作用可維持?jǐn)?shù)小時(shí)。因其分布于組織后，與組織結(jié)合而在其中發(fā)揮作用。

其主要在肝、腎滅活，經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)氨酶還原二硫鍵，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被腎胰島素酶直接水解。

嚴(yán)重肝腎功能不良者能影響其滅活。為延長(zhǎng)胰島素的作用時(shí)間，可制成中效及長(zhǎng)效制劑。用堿性蛋白質(zhì)與之結(jié)合，使等電點(diǎn)到7.3，接近體液pH值，再加入微量鋅使之穩(wěn)定，這類制劑經(jīng)皮下及肌內(nèi)注射后，在注射部位發(fā)生沉淀，再緩慢釋放、吸收。所有中、長(zhǎng)效制劑均為混懸劑，不可靜注。

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