2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn)：蛋白激酶抑制劑

更新時(shí)間：2015-05-08 09:18:05 來源：|0

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　　蛋白質(zhì)氨基酸側(cè)鏈的可逆性磷酸化是酶和信號蛋白活性調(diào)節(jié)的非常重要的機(jī)制。蛋白激酶和蛋白磷酸酶參與可逆性磷酸化過程，在調(diào)節(jié)代謝、基因表達(dá)、細(xì)胞生長、細(xì)胞分裂和細(xì)胞分化等方面起關(guān)鍵性作用。蛋白激酶是一種磷酸轉(zhuǎn)移酶，通過催化磷酸基團(tuán)從ATP轉(zhuǎn)移到底物蛋白的受體氨基酸上。特異性蛋白激酶對酶的磷酸化是一種廣泛存在的酶活性調(diào)節(jié)機(jī)制，通過靈活可逆的調(diào)節(jié)方式在真核生物的信號傳導(dǎo)鏈中發(fā)揮重要作用。

　　甲磺酸伊馬替尼(1matinib Mesilate)的發(fā)現(xiàn)來源于對蛋白激酶C(Protein kinase C，PKC)抑制劑的研究，人們在篩選過程中發(fā)現(xiàn)苯胺基嘧啶類化合物(PAP)對PKC有比較好的抑制活性。在此基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到甲磺酸伊馬替尼。

　　索拉非尼(Sorafenib)是一種口服的新型的作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。一方面通過抑制Raf―l激酶活性，阻斷了Ras/Raf/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路―直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖。另一方面抑制VEGFR(血管內(nèi)皮生長因子受體)、PDGFR(血小板衍生生長因子受體)等受體酪氨酸激酶活性，抑制腫瘤血管生成―間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

　　索拉非尼口服后迅速吸收，約3h達(dá)到最大血漿濃度，血漿蛋白結(jié)合率為9.5%，片劑的平均相對生物利用度為38%一49%，消除半衰期為25～48h。索拉非尼主要經(jīng)肝CYP3A4酶氧化代謝和UGTlA9的葡糖醛酸化代謝，主要代謝產(chǎn)物為吡啶N氧化物，占全部代謝產(chǎn)物的9%-l6%，體外活性與本品作用相似。

　　索拉非尼用于晚期腎細(xì)胞癌的治療，能夠獲得明顯而持續(xù)的治療作用;對晚期的菲小細(xì)胞肺癌、肝細(xì)胞癌、黑色素瘤也有較好的療效。

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