2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)重點:第一代頭孢菌素
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【主要藥物】頭孢唑啉(cefazolin)、頭孢羥氨芐(cefadroxil)、頭孢氨芐(cephalexin)、頭孢噻吩(cephalpthin)、頭孢拉定(cephradine)、頭孢硫脒(cephathiamidine)等。
【抗菌作用】對革蘭陽性球菌,如肺炎球菌、鏈球菌、葡萄球菌等敏感,但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌作用比第二、三代強(qiáng),但對革蘭陰性桿菌作用弱;第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定,但對革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差;本類一些品種對腎臟有一定毒性。第一代頭孢菌素對銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無效。
【臨床應(yīng)用】臨床用于肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌(MRSA除外)及敏感的革蘭陽性、革蘭陰性菌引起的輕度、中度感染及尿路感染的治療。腸球菌感染和腦膜炎不宜選用。
【不良反應(yīng)】與青霉素有交叉過敏反應(yīng);大劑量使用,或與強(qiáng)利尿藥、氨基糖苷抗生素聯(lián)合用藥。司造成腎功能損害,尤以頭孢唑啉、頭孢噻吩嚴(yán)重。
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