2014執(zhí)業(yè)藥師考試:吲哚美辛作用機(jī)理
吲哚美辛作用機(jī)理是2014執(zhí)業(yè)藥師考試的重點(diǎn)內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對(duì)廣大考生有所幫助。
吲哚美辛是環(huán)氧酶(COX,促進(jìn)花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素)1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見(jiàn)的一類(lèi)激素物質(zhì),有多種生理作用,其中部分可導(dǎo)致疼痛、發(fā)熱和炎癥。
前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮,因而吲哚美辛是一種有效的抑制分娩藥[3],通過(guò)抑制子宮內(nèi)前列腺素(PG)的合成,也可能是通過(guò)阻滯鈣通道來(lái)減少子宮收縮,從而預(yù)防早產(chǎn)。
吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機(jī)理:
1、可抑制多形核白細(xì)胞(PMN)的的運(yùn)動(dòng),類(lèi)似秋水仙素的作用。
2、可在軟骨和肝臟細(xì)胞中的線粒體中解偶聯(lián)氧化磷酸化作用,類(lèi)似水楊酸衍生物的作用。
這兩種作用機(jī)理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。
吲哚美辛可以穿過(guò)胎盤(pán)減少胎兒尿液,從而治療羊水過(guò)多癥。作用方式是減少腎血流(RBF)并增加腎臟血流阻力,可能是通過(guò)增強(qiáng)胎兒腎臟抗利尿激素的作用來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
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