2012執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：依托泊苷的藥理作用
更新時間：2011-12-29 10:42:52
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2012執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：依托泊苷的藥理作用
依托泊苷是鬼臼脂(Podophyllin)中分離出的木脂體類有效成份。VP-16是細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于晚S期或G2期，其作用位點是拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，形成一種藥物-酶-DNA三者之間穩(wěn)定的可裂性復合物，干擾DNA拓樸異構(gòu)酶Ⅱ(DNA topoisomeraseⅡ)，致使受損的DNA不能修復。拓樸異構(gòu)酶Ⅱ插入DNA中，產(chǎn)生一般細胞功能所需的斷裂反應(yīng);VP-16似乎可通過穩(wěn)定脫氧核糖核酸斷裂復合物，引起DNA和拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的雙線斷裂。本品在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶，或通過其代謝物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素則可抑制微管制組裝。
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