執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):他汀類藥調(diào)血脂作用
更新時(shí)間:2011-07-14 13:42:38
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):他汀類藥調(diào)血脂作用 $lesson$
調(diào)血脂作用
在治療劑量下,降低LDL-C的作用最強(qiáng),TC次之,降TG作用很小,HDL-C略有升高。
呈劑量依賴性,約2周出現(xiàn)明顯療效,4~6周達(dá)高峰,長期應(yīng)用可保持療效。
機(jī)制:
●他汀類具有與HMG-CoA相似的結(jié)構(gòu),和HMG-CoA還原酶的親和力高,對(duì)該酶發(fā)生競爭性抑制,使Ch合成受阻,血漿Ch濃度降低;
●通過負(fù)反饋調(diào)節(jié),導(dǎo)致肝細(xì)胞表面LDL受體代償性增加、活性增強(qiáng),使血漿LDL降低。導(dǎo)致VLDL代謝加快,肝臟合成及釋放VLDL減少,導(dǎo)致VLDL及TG相應(yīng)下降。
●HDL的升高,可能是由于VLDL減少的間接結(jié)果。
各種他汀類藥物與HMG-CoA還原酶親和力的不同,所以調(diào)脂的效應(yīng)各異。
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