執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：青蒿素
更新時間：2011-06-30 09:23:21
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：青蒿素
青蒿素 Artemisinin
結(jié)構(gòu)特點：天然倍半萜內(nèi)酯類
有含過氧鍵的七元環(huán)
結(jié)構(gòu)中有過氧鍵，遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。本品含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，加氫氧化鈉水溶液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。
代謝產(chǎn)物：雙氫青蒿素抗瘧活性強
構(gòu)效關(guān)系：
(1)內(nèi)過氧化物對活性是必需的，且活性歸于內(nèi)過氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)
(2)疏水基團的存在和過氧化橋的位置對活性重要
(3)10位羰基被還原為雙氫青蒿素，活性大于青蒿素
(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性
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