執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效
更新時(shí)間：2011-02-22 11:02:02
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效
喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系
?、?吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小。
?、?B環(huán)可作較大改變，可以是并合的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。
?、?3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán)。
?、?位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或體積較大的環(huán)丙基取代活性較好。此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。
⑸5位可以引入氨基，雖對(duì)活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。
?、?位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了對(duì)DAN促旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性。
⑺7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性增加，以哌嗪基最好。但也增加了對(duì)中樞的作用。
?、?位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán)，可使活性增加。
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