執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習資料:乙琥胺的藥
更新時間:2011-01-27 09:24:52
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乙琥胺(ethosuximide)口服易吸收,有效血藥濃度為40~100μg/ml。其對小發(fā)作(失神性發(fā)作)有效,其療效雖不及氯硝西泮,但是副作用及耐受性的產(chǎn)生較后者少,故為防治小發(fā)作的首選藥。對其他類型癲癇無效。T型Ca2+電流被認為是丘腦神經(jīng)元的起搏電流,也是失神性發(fā)作的啟動電流。治療劑量的乙琥胺對丘腦神經(jīng)元T型Ca2+通道具有選擇性阻斷作用,可能是其治療失神性發(fā)作的主要機制。此外,乙琥胺還能抑制Na+,K+-ATP酶,抑制大腦代謝率和GABA轉(zhuǎn)氨酶。
常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃部不適,初始用低劑量,逐漸增加至治療量可減輕或避免此
不良反應(yīng)。其次是眩暈、嗜睡、視力模糊等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。有精神病史者可引起精神行為異常。偶見嗜酸性粒細胞增多癥和粒細胞減少癥、再生障礙性貧血等,應(yīng)定期檢查血象和肝功能。此外,乙琥胺可能使部分失神性發(fā)作的病人轉(zhuǎn)為大發(fā)作,一旦發(fā)生,應(yīng)與抗大發(fā)作藥物合用治療。
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