執(zhí)業(yè)藥師輔導：影響藥物經皮吸收的因素
更新時間：2010-11-08 08:59:29
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執(zhí)業(yè)藥師輔導：影響藥物經皮吸收的因素
影響藥物經皮吸收的因素
1.藥物性質的影響
(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物最大。
(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過皮膚角質層。
(3)藥物的熔點：低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。
(4)物在基質中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物?混懸態(tài)藥物;微粉?細粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過程易于進行。
2.基質的性質
(1)基質的特性與親合力：不同基質中藥物的吸收速率為：乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。
(2)基質的pH：若基質的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收?；|的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時，有利于藥物的穿透與吸收。
3.滲透促進劑的影響
(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準。
(2)氮酮類化合物，也稱Azone，國內批準的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇類化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進劑合用，可增強促滲作用。
(4)表面活性劑：可作促滲劑。
(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。
4.皮膚因素的影響
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