08年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二復(fù)習(xí)資料(十六)

靶向制劑
一、概述
靶向制劑的概念及特點(diǎn)
靶向制劑也稱為靶向給藥系統(tǒng)是通過(guò)載體使藥物選擇性地濃集于需要發(fā)揮作用的靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)某靶點(diǎn)的給藥系統(tǒng)。成功的靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控釋及無(wú)毒可生物降解等三個(gè)要素。
靶向制劑分類：按靶部位：到達(dá)特定靶組織或靶器官的靶向制劑；到達(dá)特定靶細(xì)胞的靶向制劑；到達(dá)細(xì)胞內(nèi)某些特定靶點(diǎn)的靶向制劑。
按作用方式分類：
1被動(dòng)靶向制劑： 即自然靶向制劑，進(jìn)入體內(nèi)的載藥微粒被巨嗜細(xì)胞作為外來(lái)異物所吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。小于100nm的微?？煞e集于骨髓；小于3um時(shí)一般被肝、脾中的巨嗜細(xì)胞攝取；大于7um進(jìn)入肺組織或肺氣泡。表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝臟攝取，表面帶正電荷的易被肺攝取。
2主動(dòng)靶向制劑：一般是將微粒表面加以修飾后作為“導(dǎo)彈”性載體，將藥物定向地運(yùn)送到并濃集于預(yù)期的靶部位發(fā)揮藥效。
3物理化學(xué)靶向制劑：用物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，如磁性微球
靶向性評(píng)價(jià)
相對(duì)攝取率γe 環(huán) 球 網(wǎng) 校 搜環(huán) 球 網(wǎng) 校 搜 集 整 理 集 整 理
靶向效率te
峰濃度比Ce
二、被動(dòng)靶向制劑    包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等
1．脂質(zhì)體  將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊
⑴脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu) 以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成。雙分子層結(jié)構(gòu)
⑵脂質(zhì)體的特點(diǎn)：靶向性和淋巴定向性、緩釋性、組織相容性與細(xì)胞親和性、降低藥物毒性、提高藥物的穩(wěn)定性
例：脂質(zhì)體的特點(diǎn)
A 具有靶向性       B 具有緩釋性         C 具有細(xì)胞親和性與組織相容性
D 增加藥物毒性        E 降低藥物穩(wěn)定性
答案ABC
⑶脂質(zhì)體的兩個(gè)重要理化性質(zhì)：環(huán) 球 網(wǎng) 校環(huán) 球 網(wǎng) 校 搜 集 整 理 搜 集 整 理
①相變溫度：由“膠晶”變?yōu)椤耙壕А薄Ｔ谙嘧儨囟葧r(shí)，膜的流動(dòng)性增加，被包裹在脂質(zhì)體內(nèi)的藥物具有最大的釋放速率。
②荷電性 表面荷電與其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對(duì)靶細(xì)胞作用有重要關(guān)系。
⑷制備脂質(zhì)體的材料：磷脂類、膽固醇
⑸脂質(zhì)體的制備方法：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法
⑹脂質(zhì)體的作用機(jī)制和給藥途徑
①脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用 過(guò)程可分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。
②給藥途徑 靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥。
⑺脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)：形態(tài)、粒徑及其分布、包封率和載藥量、滲漏率、藥物的體內(nèi)分布

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