2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》考點(diǎn)練習(xí)：非線性藥動(dòng)學(xué)

1、【最佳選擇題】關(guān)于非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)表述不正確的是( )

A. 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

B. AUC與劑量不成正比

C. 藥物消除半衰期隨劑量增加而延長

D. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的

E. 其他藥物可能競爭酶或載體系統(tǒng)，其動(dòng)力學(xué)過程可能受合并用藥的影響

參考答案：A

參考解析：非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn):①藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征，遵從米氏方程;②當(dāng)劑量增加時(shí)，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;③AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;④原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;⑤其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。

2、【多選題】非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括( )

A. 藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的

B. 當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長

C. AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比

D. 其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程

E. 以劑量對相應(yīng)的血藥濃度進(jìn)行歸一化，所得的曲線明顯不重疊

參考答案：ABCD

參考解析：本題考查非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括:藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的;當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長;AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。E選項(xiàng)，以劑量對相應(yīng)的血藥濃度進(jìn)行歸一化，以單位劑量下血藥濃度對時(shí)間作圖，所得的曲線如明顯不重疊，則可能存在非線性過程，屬于非線性藥動(dòng)學(xué)的識別。故本題答案應(yīng)選ABCD。

3、【最佳選擇題】非線性藥物動(dòng)力學(xué)的特征有( )

A. 藥物的生物半衰期與劑量無關(guān)

B. 當(dāng)C遠(yuǎn)大于Km時(shí)，血藥濃度下降的速度與藥物濃度無關(guān)

C. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度與給藥劑量成正比

D. 藥物代謝物的組成、比例不因劑量變化而變化

E. 血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與劑量成正比

參考答案：B

參考解析：非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn):1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征，遵從米氏方程;2)當(dāng)劑量增加時(shí)，藥物消除消除速率常數(shù)變小、半衰期延長、清除率減小;3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比;4)原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例隨劑量改變而變化;5)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。根據(jù)米氏方程，濃度與時(shí)間關(guān)系為當(dāng)C遠(yuǎn)大于Km時(shí)，表明血藥濃度很高時(shí)，藥物濃度下降的速度V不再隨著藥物濃度的升高發(fā)生改變，此時(shí)V與藥物濃度無關(guān)，達(dá)到藥物的最大消除速度Vm,表現(xiàn)為零級動(dòng)力學(xué)。

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