2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》易混考點(diǎn):甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
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1.甲狀腺激素
(1)作用特點(diǎn):①維持正常生長(zhǎng)發(fā)育,甲狀腺功能不足可引起呆小病(克汀病),患者身體矮小,肢體短粗、發(fā)育緩慢、智力低下(神經(jīng)發(fā)育最重要的激素)。成人甲狀腺功能不全時(shí),則引起黏液性水腫。②促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱。③提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。
(2)典型不良反應(yīng):①少見心動(dòng)過(guò)速、心悸、心絞痛、心律失常、暫時(shí)性低血壓、月經(jīng)紊亂、體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無(wú)力;②偶見骨質(zhì)疏松癥。③過(guò)量給藥可出現(xiàn)甲狀腺功能亢進(jìn)癥、甲狀腺腫大,④重復(fù)給藥可引起抗體形成、促甲狀腺素假性升高或?qū)σ院蠼o予的促甲狀腺素產(chǎn)生抗藥性。
(3)禁忌證:患非甲狀腺功能減退性心力衰竭和快速型心律失常者、對(duì)甲狀腺激素過(guò)敏者禁用。
(4)藥物相互作用:左甲狀腺素應(yīng)避免與咖啡、雷洛昔芬、碳酸鈣等合用;慎與辛伐他汀、二甲雙胍、伊馬替尼、茚地那韋、利福平、硫酸亞鐵等合用。
(5)主要藥品:①左甲狀腺素:用于甲狀腺激素缺乏的替代治療。②甲狀腺片:用于甲狀腺功能減退癥的治療,包括甲減引起的呆小病及黏液性水腫等。
2.抗甲狀腺藥
血循環(huán)中甲狀腺激素過(guò)多而引起的以神經(jīng)、循環(huán)、消化等系統(tǒng)興奮性增高和代謝亢進(jìn)為主要表現(xiàn)的一組臨床綜合征,稱為甲狀腺毒癥;由于甲狀腺腺體本身功能亢進(jìn),合成和分泌甲狀腺激素增加所導(dǎo)致的甲狀腺毒癥稱為甲狀腺功能亢進(jìn)癥,簡(jiǎn)稱甲亢。
(1)主要藥物及其作用特點(diǎn):
①丙硫氧嘧啶:能抑制過(guò)氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過(guò)程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。
②甲巰咪唑:作用較丙硫氧嘧啶強(qiáng),且奏效快而代謝慢,維持時(shí)間較長(zhǎng)。
③卡比馬唑:在體內(nèi)逐漸水解,游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用,故作用開始較慢、維持時(shí)間較長(zhǎng)。在療效與不良反應(yīng)方面優(yōu)于其他硫脲類藥,但不適用于甲狀腺危象。
④碘劑:小劑量碘劑可治療地方性甲狀腺腫;大劑量的碘有抗甲狀腺的作用,在甲亢患者表現(xiàn)尤為明顯。但由于其作用時(shí)間短暫(最多維持2周),且服用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)時(shí),不僅作用消失,且可使病情加重,因此不能作為常規(guī)的抗甲狀腺藥。
(2)典型不良反應(yīng):不良反應(yīng)多發(fā)生在用藥初始2個(gè)月,十分常見的是皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征(表現(xiàn)為發(fā)熱、畏寒、全身不適、軟弱無(wú)力)、剝脫性皮炎、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、輕度粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少。常見關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎、脈管炎。
(3)禁忌癥:①硫脲類抗甲狀腺藥之間存在交叉過(guò)敏反應(yīng),因此對(duì)丙硫氧嘧啶過(guò)敏者禁用甲巰咪唑和卡比馬唑。②對(duì)碘有過(guò)敏史者、妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。
(4)藥物相互作用:①甲巰咪唑應(yīng)慎與華法林合用。②卡比馬唑應(yīng)慎與131碘合用。③丙硫氧嘧啶與有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大作用的藥物(如磺胺類、保泰松、巴比妥類、磺酰脲類)合用須注意;在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘劑;與抗凝血藥合用,丙硫氧嘧啶可能使抗凝血藥作用降低。
(5)適應(yīng)癥:1)丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑:①甲亢;②甲狀腺危象的治療,大劑量本品可作為輔助治療以阻斷T4轉(zhuǎn)化為T3;③術(shù)前服用使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常,可減少麻醉和術(shù)后并發(fā)癥,防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。2)碘劑:①甲狀腺危象,必須同時(shí)配合應(yīng)用硫脲類藥物;②甲亢患者于術(shù)前術(shù)前2周加用碘劑。
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