2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第七章第一節(jié)

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第七章 利尿劑與泌尿系統(tǒng)疾病用藥

第一節(jié) 利尿劑

第一亞類 袢利尿劑

考點一：袢利尿劑的藥理作用與臨床評價(2017年B型題，共1分)

(一)機制及特點

抑制分布在髓袢升支管腔膜側的 Na+-K+-2C1-同向轉運子。代表藥物是呋塞米。袢利尿劑具有以下特點：(1)靜脈給藥起效較快。(2)大部分在肝臟代謝，經腎臟排泄。(3)與噻嗪類等其他利尿劑比較，利尿作用最強，用于噻嗪利尿劑無效或不耐受時，特別是當急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min時)，可作為首選治療。(4)呋塞米、布美他尼和托拉塞米的化學結構中都含有磺酰胺(脲)基，而依他尼酸為苯乙酸的不飽和衍生物，結構中不含有磺酰胺基，因此可以用于磺胺過敏者。

(二)適應癥

(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。

(2)急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。

(3)用于高血壓的治療，是明顯液體儲留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑，但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當腎小球濾過率(GFR)<30ml/min時，應該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。

(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

(三)典型的不良反應

1.常見水、電解質紊亂，為過度利尿所引起，表現為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

2.長期應用還可引起低血鎂。

3.耳毒性呈劑量依賴性，腎功能不全或同時使用其他耳毒性藥，如并用氨基糖苷類抗菌藥物時較易發(fā)生耳毒性。

4.長期用藥時多數患者可出現高尿酸血癥，但臨床痛風的發(fā)生率較低。

5.由于有磺酰胺結構，對磺胺過敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過敏反應，而依他尼酸不含有磺酰胺基，則很少引起過敏反應。

考點二：袢利尿劑的用藥監(jiān)護

(一)定期監(jiān)護體液和電解質平衡

(1)使用利尿劑期間應定期檢查體液、監(jiān)測患者血壓：劑量過大使水腫消失過快可以導致血容量不足、血壓降低，嚴重者可以發(fā)生循環(huán)衰竭，應及時補液或補充電解質。過度利尿還可以加重腎前性腎衰竭。

(2)定期監(jiān)護血鉀和其他電解質(Na+、Mg2+)、碳酸氫鹽水平，控制好液體的出入量，一旦發(fā)生電解質紊亂和代謝性酸中毒，應該停藥并積極采取相應措施予以糾正;若患者報告出現肌肉痙攣，提示可能有低鉀血癥

(3)定期監(jiān)護腎功能。

(4)定期監(jiān)護患者的血糖水平：利尿劑導致的低血鉀可使糖尿病患者對胰島素的敏感性降低。

(5)若患者出現肌痛或肌痙攣、聽力障礙應立即停用利尿劑，到醫(yī)院救治。

(二)減少利尿劑抵抗可采取的方法有：

(1)多次應用最小有效劑量，或連續(xù)靜脈滴注高效利尿劑。

(2)利尿劑抵抗出現于腎功能不全時，使用的高效利尿劑增大劑量。

(3)聯(lián)合應用作用于腎小管不同階段的利尿劑;若心功能不全患者出現利尿劑抵抗，使用卡托普利，有利于恢復利尿劑的作用。

(4)該類利尿劑單獨使用或每天使用，利尿作用降低。合用ACEI、ARB或醛固酮受體阻斷劑可以增加利尿作用并持久的維持其利尿的作用。

考點三：袢利尿劑的主要藥品

(一)呋塞米

【適應證】用于：(1)充血性心力衰竭，肝硬化，腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭)，與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預防急性腎衰竭，用于各種原因導致的腎臟血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等。在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。(5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。

(二)布美他尼

【適應證】(1)水腫性疾病如充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭)，與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預防急性腎衰竭，用于各種原因導致的腎臟血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥。 (5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。(7)對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

第二亞類 噻嗪類利尿劑

考點一：噻嗪類利尿劑的藥理作用與臨床評價(2017年C型題，共1分)

(一)作用特點

噻嗪類利尿劑作用機制是直接抑制遠曲小管初段腔壁上的 Na+-C1-共轉運子的功能，此類利尿劑為中效利尿劑。低劑量噻嗪類藥可提供接近全效的降壓作用。噻嗪類利尿劑是常用的降壓藥，用藥早期通過利尿、減少血容量而降壓，長期用藥則通過擴張外周血管而產生降壓作用。

氫氯噻嗪用于水腫性疾病，高血壓，中樞性或腎性尿崩癥，腎石癥(預防含鈣鹽成分形成的結石)。

(二)典型的不良反應

1.大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥，加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能。

2.引起血鉀降低、血鈣升高。

3.血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

(三)藥物相互作用

噻嗪類利尿劑適宜與多數抗高血壓藥物聯(lián)合應用，一方面通過機制互補增強降壓效果，另一方面抵消利尿劑的某些不良反應。

考點二：噻嗪類利尿劑用藥監(jiān)護(2017年B型題，共1分)

(一)關注噻嗪類利尿劑所致的電解質和代謝紊亂

(1)血鉀降低程度與患者血鉀基線水平和利尿劑使用劑量呈正相關。噻嗪類利尿劑與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑聯(lián)合應用能減少低鉀血癥的發(fā)生，防止鎂經腎臟丟失，部分增強降壓效果。

(2)噻嗪類利尿劑引起血糖升高的機制尚不清楚。

(3)噻嗪類利尿劑能干擾尿酸排出，使血尿酸水平升高。但很少引起痛風。 應定期監(jiān)護血壓、血脂、血糖、電解質、血尿酸、BUN和肌酐清除率。

(二)關注用藥的安全性

(1)為避免夜尿過多，應于白天給藥。

(2)由于具有磺胺類相似結構，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑如氫氯噻嗪、吲達帕胺，以及髓袢利尿劑如呋塞米、布美他尼，都可能與其他磺胺類藥發(fā)生交叉過敏反應。

(3)該類藥可以引起光敏反應，注意防護日光照曬，或使用防曬指數>15的防曬霜。

(4)服藥期間，從臥位或坐位起身時候動作要徐緩，以防體位性低血壓的發(fā)生。

第三亞類 留鉀利尿劑

考點一：留鉀利尿劑的藥理作用與臨床評價(2015年A型題、B型題，2017年B型題，共3分)

(一)作用機制及特點

留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少K+排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質激素)受體阻斷劑(如螺內酯)，另一類為腎小管上皮細胞 Na+通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)。

作用特點：

1.醛固酮受體阻斷劑

螺內酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。利尿作用弱，起效緩慢而持久;僅在體內有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。尤其適合醛固酮增高癥的患者，治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫，對肝硬化和腎病綜合征水腫患者較為有效。

依普利酮也是醛固酮受體阻斷劑，對醛固酮受體具有高度的選擇性，對腎上腺糖皮質激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低，克服了螺內酯的促孕和抗雄激素等副作用。

2.腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑

(1)阿米洛利為保鉀利尿劑作用最強的藥物。在高濃度時，可能抑制 H+和Ca2+的排泄。

(2)氨苯蝶啶在肝臟代謝，但其活性形式及代謝物從腎臟排泄，半衰期比阿米洛利短，每天需多次給藥。

(二)典型的不良反應

1.十分常見高鉀血癥，首發(fā)表現是心律失常。

2.長期服用致性激素異常：男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退;女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經失調、性功能下降。

3.長期或大劑量服用：行走不協(xié)調、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂。

(三)禁忌癥

1.高鉀血癥者(>5.5mmol/L)。

2.依普利酮禁用于伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血壓)患者。

3.氨苯蝶啶禁用于嚴重肝病患者。

考點二：留鉀利尿劑的用藥監(jiān)護

(一)監(jiān)護可能出現的電解質紊亂

(1)應用留鉀利尿劑可能發(fā)生高鉀血癥及代謝性酸中毒，尤其在鉀排泄紊亂或使用大劑量 ACEI、ARB 患者中更為常見。

(2)由于具有激素樣結構，螺內酯可致男性乳腺發(fā)育、男性性功能障礙、性欲減低、多毛癥及女性月經周期紊亂、乳房增大等。

(3)留鉀利尿劑應避免用于急性腎衰竭者，對腎功能障礙的患者也應慎用，并注意監(jiān)測患者的血肌酐水平。

(4)螺內酯不能用于高血鉀和腎損傷者。

(5)避免迸食富含鉀的食物，如橙汁、蘋果、無花果、香蕉或李子;不要食用含鉀的鹽代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

(二)給藥宜個體化

給藥應個體化，螺內酯應從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發(fā)生。如一日服藥 1次，應于晨起服藥，以免夜間排尿次數增多。同時應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本品的生物利用度。

考點三：留鉀利尿劑的主要藥品

螺內酯

【適應證】用于：(1)水腫性疾病，與其他利尿劑合用治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿劑的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。(2)作為治療高血壓的輔助藥物。 (3)原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療。 (4)與噻嗪類利尿劑合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

氨苯蝶啶

【適應證】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、糖皮質激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留，特發(fā)性水腫，亦用于對氫氯噻嗪或螺內酯無效者。

阿米洛利

【適應證】用于治療水腫性疾病，亦可用于準治性低鉀血癥的輔助治療。

第四亞類 碳酸酐酶抑制劑

考點：碳酸酐酶抑制劑(2015年B型題，2017年B型題，共2分)

(一)機制及特點

乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，其在化學結構上有磺酰胺(SO2NH)基團，屬于磺胺類化合物。其利尿機制是通過作用于近曲小管前段的上皮細胞，抑制細胞內碳酸酐酶，降低細胞內氫離子的產生，減少向管腔的分泌。碳酸酐酶的功能被抑制時，Na+、H20 與重碳酸鹽排出增加，產生利尿作用，排出堿性尿。

作用特點：(1)利尿作用極弱;(2)眼內各組織(睫狀體、視網膜、晶體)均有碳酸酐酶的分布，患青光眼時，本品可抑制睫狀體上皮細胞的碳酸酐酶活性，通過減少房水生成來降低眼壓。主要用于治療青光眼減少房水的生成，降低眼內壓，對多種類型的青光眼有效，是乙酰唑胺應用最廣的適應證。

(二)禁忌證

腎衰竭、腎結石、代謝性酸中毒、嚴重肝硬化的患者。

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