2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第二章液體制劑復(fù)習(xí)要點

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　　第二章　液體制劑(環(huán)球網(wǎng)校分享2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第二章液體制劑復(fù)習(xí)要點)

　　液體制劑：系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

　　液體制劑的特點與質(zhì)量要求

　　(一)液體制劑的特點

　　分散度大、吸收快，作用迅速

　　優(yōu)點　 給藥途徑多。

　　能減少某些藥物的刺激性

　　有利于提高藥物的生物利用度。

　　分散度大，藥物易降解，使藥效降低或失效

　　缺點 體積較大，攜帶、運輸、貯存都不方便

　　容易霉變，需加防腐劑

　　非均勻性液體制劑，物理穩(wěn)定性差

　　均相：澄明

　　非均相：藥物粒子分散均勻，濃度準(zhǔn)確

　　口服：外觀良好，口感適宜;

　　質(zhì)量要求　 外用：無刺激性;

　　有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。

　　包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。

　　液體制劑的分類

　　(一) 按分散系統(tǒng)分類

　　1.均相液體制劑：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

　　2.非均相液體制劑：為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。?

　　(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：1～100nm。

　　(2)乳劑：>100nm。

　　(3)混懸劑：>500nm。

　　(二)按給藥途徑分類為內(nèi)服與外用兩類液體制劑。

　　液體制劑的常用溶劑

　　極性溶劑 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亞砜：“萬能溶劑”，有促透作用及較強吸濕性，但對皮膚有輕度刺激。

　　半極性溶劑：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延緩某些藥物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非極性溶劑 ：⑦脂肪油⑧液體石蠟⑨乙酸乙酯：需加入抗氧劑。

　　常用附加劑:

　　增溶(solubilization)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑(solubilizer)，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)(solubilizates)。對于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15~18。

　　助溶系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中溶解度的過程。當(dāng)加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物(而不是膠體物質(zhì)或非離子表面活性劑)時，稱為助溶劑。

　　潛溶為了增加難溶性藥物的溶解度，常常應(yīng)用混合溶劑。當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾�，出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶(cosolvency)，這種溶劑稱為潛溶劑。一般認(rèn)為是兩種或兩種以上的溶劑間發(fā)生氫鍵締合，改變了原溶劑的介電常數(shù)。

　　防腐劑：

　　防腐措施：減少或防止環(huán)境污染、嚴(yán)格控制輔料的質(zhì)量、添加防腐劑

　　優(yōu)良防腐劑的條件：

　　a. 對人體無害、無刺激，內(nèi)服者無特殊臭味

　　b. 水中有較大溶解度

　　c. 不影響制劑的理化性質(zhì)和藥理作用

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　　d. 本身不受制劑中的藥物的影響

　　e. 對大多數(shù)微生物有較強的抑制作用(環(huán)球網(wǎng)校分享2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第二章液體制劑復(fù)習(xí)要點)

　　f. 本身的理化性質(zhì)和抗微生物性質(zhì)穩(wěn)定

　　g. 長期貯存穩(wěn)定，不與包裝材料起作用。

　　常用防腐劑

　　1)對羥基苯甲酸酯類(或稱為尼泊金類)在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最強，而在弱堿性溶液中作用減弱，這是因為酚羥基解離所致。抑菌作用隨著甲、乙、丙、丁酯的碳原子數(shù)增加而增強，但在水中的溶解度卻依次減小。

　　2)苯甲酸與其鹽：本品對霉菌和細(xì)菌均有抑制作用，可內(nèi)服也可外用，是一種有效的防腐劑。其防腐作用是靠未解離的分子，而其離子無作用。溶液的pH值在4以下抑菌效果好

　　3)山梨酸及其鹽：山梨酸的防腐作用基于其未解離的分子，在酸性溶液中效果好，pH值4最佳。

　　4)苯扎溴銨(即新潔而滅)：為陽離子表面活性劑。

　　5)醋酸氯已定：又稱醋酸洗必泰(hibitane)，微溶于水，為廣譜殺菌劑。

　　6)其他防腐劑(鄰苯基苯酚、薄荷油、桉葉油、桂皮油)

　　低分子溶液劑(溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑、酊劑、涂劑) <制備：溶解法，稀釋法>

　　1.溶液劑(solutions)系指藥物溶解于適宜溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄明液體制劑。根據(jù)需要可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

　　制備方法：1. 溶解法 2. 稀釋法 ：是指先將藥物制成高濃度溶液，使用時再用溶劑稀釋至需要濃度。揮發(fā)性藥物濃溶液稀釋過程中應(yīng)注意揮發(fā)損失。

　　2.芳香水劑：系指芳香揮發(fā)性藥物 (多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。

　　3.糖漿劑：系指含有藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，供口服應(yīng)用。

　　4.醑劑：系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，可供內(nèi)服或外用。

　　5.酊劑：系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成。

　　6.甘油劑：甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的溶液劑。7.涂劑

　　高分子溶液劑 (又稱為膠漿劑)

　　性質(zhì)：荷電性、滲透壓、黏度與分子量、聚結(jié)特性、膠凝性

　　制備：有限溶脹 無限溶脹

　　溶膠劑(又稱為疏水膠體溶液)

　　1.雙電層構(gòu)造：溶膠劑中的固體微粒具有雙電層結(jié)構(gòu)，雙電層之間的電位差稱作ζ電位，溶膠劑(熱力學(xué)不穩(wěn)定體系)ζ電位越大，其物理穩(wěn)定性越好。ζ電位降低至25mV以下時，膠粒間產(chǎn)生聚結(jié)，穩(wěn)定性下降。

　　2.性質(zhì)：?1)光學(xué)性質(zhì)：丁鐸爾效應(yīng)2)電學(xué)性質(zhì)：電泳?3)動力學(xué)性質(zhì)：布朗運動4)穩(wěn)定性：少量電解質(zhì)可供其產(chǎn)生聚沉

　　3.制備：1.分散法1)機械分散法 2)膠溶法3)超聲分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化學(xué)凝聚

　　混懸劑

　　1.定義：混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。

　　2.制成混懸劑的條件

　　(1)難溶性藥物

　　(2)劑量超過了藥物的溶解度;

　　(3)混合時藥物的溶解度降低;

　　(4)達到緩釋的目的;

　　(5)毒劇藥或劑量小的藥物不宜制成混懸劑。

　　3.混懸劑的質(zhì)量要求

　　(1)藥物化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定;

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　　(2)混懸劑中微粒大小符合制劑要求;

　　(3)粒子的沉降速度應(yīng)很慢，具有良好的再分散性;

　　(4)有一定的黏度(環(huán)球網(wǎng)校分享2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第二章液體制劑復(fù)習(xí)要點);

　　(5)外用混懸劑應(yīng)容易涂布。

　　二、物理穩(wěn)定性

　　(一)混懸粒子的沉降速度

　　微粒的沉降速度可用Stokes公式來描述，即：

　　V= 2r 2(ρ1-ρ2)g/9η

　　式中V：沉降速度;γ：微粒半徑;ρ1 ρ2 ：微粒與介質(zhì)密度;η：介質(zhì)粘度;g ：重力加速度。

　　(二)微粒的荷電與水化

　　(三)絮凝與反絮凝

　　1.絮凝：混懸微粒形成疏松聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)為絮凝劑。ζ電位在20～25mV絮凝。混懸劑處于絮凝狀態(tài)的特點：沉降速度快、有明顯的沉降面、沉降體積大、經(jīng)振搖后能迅速恢復(fù)均勻的混懸狀態(tài)。常用的絮凝劑有：枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽及氰化物等。

　　2.反絮凝：使混懸劑的絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過程為反絮凝。加入的電解質(zhì)為反絮凝劑。

　　(四)結(jié)晶微粒的長大： 混懸劑中藥物微粒大小不可能完全一致，在放置過程中就會出現(xiàn)小的微粒數(shù)目不斷減少，大的微粒數(shù)目不斷增加，微粒沉降速度加快的現(xiàn)象

　　(五)分散相的濃度和溫度：分散相的濃度增大，穩(wěn)定性降低。溫度變化影響藥物的溶解度與溶解速度同時影響微粒的沉降速度、絮凝速度、沉降容積，使穩(wěn)定性下降。

　　三、混懸劑的穩(wěn)定劑

　　(一)助懸劑：指能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑(低分子助懸劑、高分子助懸劑、硅皂土、觸變膠)

　　(二)潤濕劑

　　(三)絮凝劑與反絮凝劑

　　四、混懸劑的制備方法

　　(一)分散法(粉碎時采用加液研磨法;質(zhì)重、硬度大者應(yīng)采用“水飛法”)

　　(二)凝聚法(化學(xué)凝聚法、物理凝聚法)

　　乳劑

　　乳劑的形成條件：(一)降低表面張力乳劑(二)加入適宜的乳化劑 (三)形成牢固的乳化膜(四)有適當(dāng)?shù)牡南?容積)比

　　乳劑的穩(wěn)定性

　　1.分層：指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉現(xiàn)象。又稱乳析，分層的乳劑經(jīng)振搖可重新分散。主要由內(nèi)外相密度差引起。

　　2.絮凝：乳劑中的乳滴(分散相)發(fā)生可逆的(可以復(fù)原的)聚集稱為絮凝。乳劑中電解質(zhì)及離子型乳化劑的存在是產(chǎn)生絮凝主要原因。處于絮凝狀態(tài)的乳劑，有利于乳劑的穩(wěn)定。

　　3.轉(zhuǎn)相：即O/W變?yōu)閃/O或反之，當(dāng)兩種性質(zhì)相反的乳化劑的量接近相等時，容易發(fā)生轉(zhuǎn)相，轉(zhuǎn)相時兩種乳化劑的量比為轉(zhuǎn)相臨界點。

　　4.合并與破裂：乳化膜破壞導(dǎo)致乳滴變大，稱為合并，進而產(chǎn)生油、水分離的現(xiàn)象，為乳劑的破裂。

　　5.酸敗:變質(zhì)

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