抗結核病藥與抗麻風病藥_執(zhí)業(yè)西藥師資格考試考點復習_執(zhí)業(yè)藥師考試大綱考點輔導
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概述
1.抗結核病藥 (1)異煙肼、利福平、乙胺丁醇體內過程特點、抗菌作用和機制、臨床應用及其不良反應(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)
(2)鏈霉素、對氨基水楊酸、吡嗪酰胺的藥理作用特點
(3)抗結核病藥合理應用原則和注意事項
2.抗麻風病藥 氨苯砜和沙利度胺的臨床應用及其不良反應
一、抗結核病藥物
(一)異煙肼
【體內過程】
分子小,穿透力強,可滲入關節(jié)腔、胸水、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中。
易穿透細胞膜,可作用于細胞內結核桿菌。
主要在肝內代謝。
【抗菌作用與機制】——“專情”!
選擇性作用于結核桿菌,具有強大的抗結核桿菌的作用,對細胞內、外的結核桿菌均有效。
僅對結核桿菌有抗菌作用,對其他微生物幾無作用。
療效高、毒性小、口服方便、價格低廉。
抗菌機制:
抑制分枝菌酸(結核桿菌獨有,故對其它菌無效)合成,使結核桿菌細胞壁的脂質減少,削弱其細胞壁的屏障保護作用。
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【臨床應用】
治療結核病的首選藥(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥);
常與其他藥聯合,單用時可預防結核病。
【不良反應】
1.神經系統毒性:
什么表現?——頭痛、眩暈、外周神經炎、四肢感覺異常、反射消失和肌肉輕癱及精神失常等。
為什么?——異煙肼的化學結構與維生素B6相似,維生素B6在體內參與神經遞質的合成,異煙肼能競爭性抑制維生素B6的生物作用,并促進維生素B6的排泄。
●怎么辦?
——同服維生素B6。
——癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。
2.肝毒性:轉氨酶升高、黃疸、肝小葉壞死。
3.其他:皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、粒細胞減少、口干、上消化道不適等。
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(二)利福平
【體內過程】
1.食物可減少吸收,應空腹服。
2.穿透力強,能進入細胞內、纖維空洞和痰液中,殺滅細胞內外的結核桿菌和敏感細菌。
3.肝內代謝。
【抗菌作用與機制】——“多情”!
抗菌譜廣,(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)對結核桿菌、麻風桿菌、G+菌尤其是耐藥金葡菌有強大的抗菌作用;對G-菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
抗菌機制——
與依賴DNA的RNA多聚酶牢固結合,阻止該酶與DNA連接,阻斷RNA的轉錄過程——抑制細菌RNA的合成。
【臨床應用】——與藥理作用密切相關!
1.結核病及重癥患者。
2.耐藥金葡菌及其他敏感菌感染。
3.麻風病。
4.沙眼。
【不良反應】
1.消化道反應。
2.肝損害——黃疸,有肝病史者或與異煙肼合用時較易發(fā)生。
3.在動物有致畸作用——禁用于妊娠早期。
4.藥物及其代謝物為紅色——糞、尿、淚、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘紅色——預先告知。
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(三)乙胺丁醇
【體內過程】
大部分以原形由尿中排出,排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒。
【抗菌作用與機制】
僅對結核桿菌有抗菌作用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)。
單用可產生耐藥性,但較緩慢。
抗菌機制:與二價金屬離子如Mg2+結合,干擾菌體RNA的合成。
【臨床應用】
與其他抗結核病藥合用。
【不良反應】——球后視神經炎。
三種主要抗結核藥的比較(TANG)
體內過程 抗菌作用與機制 臨床應用 不良反應
異煙肼 肝內代謝 只抗結核;
抑制分枝菌酸合成 結核病首選藥 1.神經系統毒性(+B6)
2.肝毒性
利福平 食物可減少吸收,應空腹服
肝內代謝 不只抗結核;
與依賴DNA的RNA多聚酶結合,抑制細菌RNA合成 1.結核病
2.麻風病
3.沙眼
4.耐藥金葡菌 1.消化道反應
2.肝損害
續(xù)表
體內過程 抗菌作用與機制 臨床應用 不良反應
乙胺丁醇 排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒 只抗結核;
與二價金屬離子如Mg2+結合,干擾菌體RNA的合成 與其他藥合用 球后視神經炎
(四)其他抗結核藥可考點(TANG)
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藥物 藥理作用特點
鏈霉素 ◆ 不易透過血腦屏障和細胞膜,對結核性腦膜炎療效差
◆ 對巨噬細胞內的結核菌幾乎無效,不易進入纖維化、干酪化和厚壁空洞病灶
◆ 易產生耐藥性,應與其他藥聯用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)
對氨基水楊酸 對結核桿菌僅有抑制作用;單用時效果差。
耐藥性產生緩慢。二線抗結核病藥。
吡嗪酰胺 在酸性環(huán)境中作用較強。
單用迅速產生耐藥性。
與異煙肼和利福平合用有顯著的協同作用。
(五)抗結核病藥物的應用原則
1.早期
2.聯合——目的:增強療效、降低毒性反應、縮短療程、延緩耐藥性。
3.長期、全療程、規(guī)范。
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