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抗結核病藥與抗麻風病藥_執(zhí)業(yè)西藥師資格考試考點復習_執(zhí)業(yè)藥師考試大綱考點輔導

更新時間:2015-11-24 13:44:51 來源:環(huán)球網校 瀏覽112收藏33

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  概述

  1.抗結核病藥 (1)異煙肼、利福平、乙胺丁醇體內過程特點、抗菌作用和機制、臨床應用及其不良反應(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)

  (2)鏈霉素、對氨基水楊酸、吡嗪酰胺的藥理作用特點

  (3)抗結核病藥合理應用原則和注意事項

  2.抗麻風病藥 氨苯砜和沙利度胺的臨床應用及其不良反應

  一、抗結核病藥物

  (一)異煙肼

  【體內過程】

  分子小,穿透力強,可滲入關節(jié)腔、胸水、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中。

  易穿透細胞膜,可作用于細胞內結核桿菌。

  主要在肝內代謝。

  【抗菌作用與機制】——“專情”!

  選擇性作用于結核桿菌,具有強大的抗結核桿菌的作用,對細胞內、外的結核桿菌均有效。

  僅對結核桿菌有抗菌作用,對其他微生物幾無作用。

  療效高、毒性小、口服方便、價格低廉。

  抗菌機制:

  抑制分枝菌酸(結核桿菌獨有,故對其它菌無效)合成,使結核桿菌細胞壁的脂質減少,削弱其細胞壁的屏障保護作用。

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  【臨床應用】

  治療結核病的首選藥(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥);

  常與其他藥聯合,單用時可預防結核病。

  【不良反應】

  1.神經系統毒性:

  什么表現?——頭痛、眩暈、外周神經炎、四肢感覺異常、反射消失和肌肉輕癱及精神失常等。

  為什么?——異煙肼的化學結構與維生素B6相似,維生素B6在體內參與神經遞質的合成,異煙肼能競爭性抑制維生素B6的生物作用,并促進維生素B6的排泄。

  ●怎么辦?

  ——同服維生素B6。

  ——癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。

  2.肝毒性:轉氨酶升高、黃疸、肝小葉壞死。

  3.其他:皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、粒細胞減少、口干、上消化道不適等。

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  (二)利福平

  【體內過程】

  1.食物可減少吸收,應空腹服。

  2.穿透力強,能進入細胞內、纖維空洞和痰液中,殺滅細胞內外的結核桿菌和敏感細菌。

  3.肝內代謝。

  【抗菌作用與機制】——“多情”!

  抗菌譜廣,(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)對結核桿菌、麻風桿菌、G+菌尤其是耐藥金葡菌有強大的抗菌作用;對G-菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。

  抗菌機制——

  與依賴DNA的RNA多聚酶牢固結合,阻止該酶與DNA連接,阻斷RNA的轉錄過程——抑制細菌RNA的合成。

  【臨床應用】——與藥理作用密切相關!

  1.結核病及重癥患者。

  2.耐藥金葡菌及其他敏感菌感染。

  3.麻風病。

  4.沙眼。

  【不良反應】

  1.消化道反應。

  2.肝損害——黃疸,有肝病史者或與異煙肼合用時較易發(fā)生。

  3.在動物有致畸作用——禁用于妊娠早期。

  4.藥物及其代謝物為紅色——糞、尿、淚、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘紅色——預先告知。

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  (三)乙胺丁醇

  【體內過程】

  大部分以原形由尿中排出,排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒。

  【抗菌作用與機制】

  僅對結核桿菌有抗菌作用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)。

  單用可產生耐藥性,但較緩慢。

  抗菌機制:與二價金屬離子如Mg2+結合,干擾菌體RNA的合成。

  【臨床應用】

  與其他抗結核病藥合用。

  【不良反應】——球后視神經炎。

  三種主要抗結核藥的比較(TANG)

  體內過程 抗菌作用與機制 臨床應用 不良反應

  異煙肼 肝內代謝 只抗結核;

  抑制分枝菌酸合成 結核病首選藥 1.神經系統毒性(+B6)

  2.肝毒性

  利福平 食物可減少吸收,應空腹服

  肝內代謝 不只抗結核;

  與依賴DNA的RNA多聚酶結合,抑制細菌RNA合成 1.結核病

  2.麻風病

  3.沙眼

  4.耐藥金葡菌 1.消化道反應

  2.肝損害

  續(xù)表

  體內過程 抗菌作用與機制 臨床應用 不良反應

  乙胺丁醇 排泄緩慢,腎功能不全時可引起蓄積中毒 只抗結核;

  與二價金屬離子如Mg2+結合,干擾菌體RNA的合成 與其他藥合用 球后視神經炎

  (四)其他抗結核藥可考點(TANG)

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  藥物 藥理作用特點

  鏈霉素 ◆ 不易透過血腦屏障和細胞膜,對結核性腦膜炎療效差

  ◆ 對巨噬細胞內的結核菌幾乎無效,不易進入纖維化、干酪化和厚壁空洞病灶

  ◆ 易產生耐藥性,應與其他藥聯用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網整理抗結核病藥與抗麻風病藥)

  對氨基水楊酸 對結核桿菌僅有抑制作用;單用時效果差。

  耐藥性產生緩慢。二線抗結核病藥。

  吡嗪酰胺 在酸性環(huán)境中作用較強。

  單用迅速產生耐藥性。

  與異煙肼和利福平合用有顯著的協同作用。

  (五)抗結核病藥物的應用原則

  1.早期

  2.聯合——目的:增強療效、降低毒性反應、縮短療程、延緩耐藥性。

  3.長期、全療程、規(guī)范。

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