抗心絞痛藥_2015執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識二考點必背|執(zhí)業(yè)藥師考試必背知識點

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱變化很大，藥學(xué)專業(yè)知識二調(diào)整為臨床藥物治療學(xué)、臨床藥理學(xué)，均為新增科目。將臨床常用藥物按照藥物功效的不同分章進行闡述，包括各類藥物的藥理作用與臨床評價，用藥監(jiān)護的講解，以及主要代表藥品的介紹。為方便大家復(fù)習并順利通過考試，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理抗心絞痛藥_2015執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識二考點必背|執(zhí)業(yè)藥師考試必背知識點如下，希望對準備參加2015執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助。

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　　心絞痛是由于冠狀動脈粥樣硬化所發(fā)生的斑塊(穩(wěn)定或不穩(wěn)定型)導(dǎo)致心肌急劇、短暫的缺血所出現(xiàn)的臨床癥狀。可分為慢性穩(wěn)定型心絞痛及不穩(wěn)定型心絞痛兩類。后者列入“急性冠狀動脈綜合征”(ACS)范疇。用于緩解心肌缺血和減輕穩(wěn)定型心絞痛癥狀的藥物有3類：

　�、傧跛狨ヮ�;②β受體阻斷劑;③鈣通道阻滯劑。

　　第一亞類 硝酸酯類藥

　　硝酸酯類作為緩解心絞痛常用藥，適用于各種類型心絞痛的治療。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　硝酸酯類進入平滑肌細胞分解為一氧化氮(NO) 它使鈣離子從細胞釋放而松弛平滑肌。

　　主要作用有：

　　(1)降低心肌氧耗量。

　　(2)擴張冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)血管，增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。

　　(3)降低肺血管床壓力和肺毛細血管楔壓，增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量，改善心功能。

　　(4)輕微的抗血小板聚集作用。

　　目前臨床常用的包括硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸異山梨酯以及 5-單硝酸異山梨酯等。

　　硝酸甘油舌下含服是治療心絞痛急性發(fā)作的首選，疼痛約在 1～2min 消失;長效硝酸酯類藥更適用于心絞痛、懷疑冠脈痙攣的治療。此外，如需多次含服硝酸甘油，也可采用口服制劑，選用硝酸異山梨酯口服、單硝酸異山梨酯緩釋片以及透皮貼劑。

　　硝酸酯類與β受體阻斷劑常聯(lián)合應(yīng)用，可以增強療效。心絞痛控制不滿意時可加用鈣通道阻滯劑，后者具有解除冠狀動脈痙攣的作用，對變異型心絞痛應(yīng)作首選。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　主要是繼發(fā)于其舒張血管作用，舒張血管可引起搏動性頭痛、面部潮紅或有燒灼感、血壓下降、反射性心率加快。

　　(三)禁忌證

　　(1)對硝酸酯過敏者。(2)急性下壁伴右室心肌梗死。(3)收縮壓<90mmHg 的嚴重低血壓。(4)肥厚性梗阻型心肌病。(5)重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄。(6)心臟壓塞或縮窄性心包炎。(7)限制性心肌病。(8)已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥(如西地那非等)。(9)顱內(nèi)壓增高。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與抗高血壓藥或擴張血管藥合用，可使本類藥的體位性降壓作用增強。

　　2.本品可增強三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。

　　3.與 5 型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達拉非)合用，可引起嚴重的低血壓。在用藥期間禁止聯(lián)合應(yīng)用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑。

　　4.與擬交感神經(jīng)藥(去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)合用，可降低本類藥的抗心絞痛效應(yīng)。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)合理使用各種劑型

　　硝酸甘油除常用的片劑供舌下含服外，還有氣霧劑舌下噴霧，作用方式更快。注射液做靜脈滴注，起效快且可維持穩(wěn)定血漿藥物濃度。

　　(二)防止耐藥現(xiàn)象的發(fā)生

　　硝酸酯耐藥現(xiàn)象是困擾其臨床使用的最主要問題，克服耐藥性常采用如下偏離心臟給藥方法：

　　(1)小劑量、間斷使用靜脈滴注硝酸甘油及硝酸山梨酯，每日提供 8—12h 的無藥期。

　　(2)硝酸酯類藥舌下含服或噴霧、帖敷持續(xù)應(yīng)用須有一個為時 12h 以上的間歇期，每日使用 12h 硝酸甘油透皮貼劑后及時撤除。

　　(3)口服硝酸酯，保證 8-12h 的無硝酸酯濃度期或低硝酸酯濃度期。

　　(4)長期連續(xù)注射應(yīng)采用低劑量維持療效，靜脈滴注給藥連續(xù)超過 24h 者應(yīng)間隔一定時間給予。

　　(5)產(chǎn)生耐藥的患者使用巰基供體類藥、β受體阻斷劑、他汀類、ACEI 或 ARB 以及肼苯噠嗪等藥可能對預(yù)防耐藥現(xiàn)象有益，同時其又多是改善冠心病和心力衰竭預(yù)后的重要藥物，因此在臨床可能的情況下提倡聯(lián)合使用。

　　三、主要藥品

　　硝酸甘油

　　Nitroglycerin

　　【適應(yīng)證】用于防治心絞痛，充血性心力衰竭和心肌梗死，外科手術(shù)所誘導(dǎo)的低血壓和控制高血壓。

　　硝酸異山梨酯

　　lsosorbide Dinitrate

　　【適應(yīng)證】用于冠心病的長期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合用于慢性心力衰竭，肺動脈高壓。

　　單硝酸異山梨酯

　　lsosorbide Mononitrate

　　【適應(yīng)證】用于冠心病的長期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合治療慢性心功能衰竭。

　　第二亞類 鈣通道阻滯劑

　　鈣通道阻滯劑(CCB)是一類選擇性阻滯鈣通道，抑制細胞外 Ca 內(nèi)流，降低細胞內(nèi)Ca 濃度的藥物。鈣通道阻滯劑分為選擇性的和非選擇性的兩類。

　　(1)選擇性的鈣通道阻滯劑可進一步分為二氫吡啶類 CCB 和非二氫吡啶類 CCB(包括苯并硫氮䓬與苯烷基胺類)。其中屬于二氫吡啶類 CCB 藥物臨床使用的最多常用的有硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等;屬非二氫吡啶類的藥物是地爾硫和維拉帕米。

　　(2)非選擇性的鈣通道阻滯劑有氟桂利嗪和桂利嗪等，主要作用于腦細胞和腦血管解除腦血管痙攣。本節(jié)主要闡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　CCB 通過阻滯細胞膜 L-型鈣通道，抑制平滑肌 Ca

　　進入血管平滑肌細胞內(nèi)，從而松弛血管平滑肌，降低心肌收縮力，從而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保護缺血心肌細胞，發(fā)揮抗心絞痛的作用。

　　CCB 具有很強的血管選擇性，CCB 中的硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平用于冠心病和高血壓的治療。左氨氯地平是氨氯地平的左旋體，阻滯鈣通道的活性是消旋體的2倍。尼莫地平多用于缺血性腦血管病、偏頭痛、腦血管痙攣。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　不良反應(yīng)有心功能不全、低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫、牙齦增生等。心率加快為反射性交感神經(jīng)興奮所致。

　　(三)禁忌證

　　(1)對鈣通道阻滯劑過敏者。(2)嚴重主動脈狹窄者。(3)嚴重低血壓患者。(4)心源性休克患者。(5)妊娠及哺乳期婦女。(6)不穩(wěn)定心絞痛患者。(7)急性心肌梗死發(fā)作 4 周內(nèi)。(8)竇房結(jié)功能減退和房室傳導(dǎo)阻滯者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與β受體阻斷劑合用，可引起心動過緩和誘發(fā)心力衰竭，加重房室傳導(dǎo)阻滯。

　　2.硝苯地平能降低地高辛的清除率，使地高辛血漿藥物濃度升高約 70%，半衰期延長，中毒發(fā)生率增加。兩者合用時，地高辛應(yīng)減半或根據(jù)血漿藥物濃度調(diào)整劑量。

　　3.西咪替丁可降低鈣通道阻滯劑的代謝，使硝苯地平的生物利用度提高 70%，降低其清除率約 40%，使其降壓效應(yīng)增強和毒性增大。故聯(lián)合應(yīng)用西咪替丁后，CCB 用量應(yīng)減小。

　　4.尼莫地平與卡馬西平合用血漿藥物濃度降低 85%。非洛地平和硝苯地平與卡馬西平合用也會有相似的結(jié)果，所有經(jīng) CYP3A4 代謝的 CCB 與卡馬西平合用，都有可能發(fā)生此類藥物相互作用。

　　5.紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥可以顯著增加非洛地平或硝苯地平的生物利用度，與紅霉素合用，CCB 應(yīng)該減量，以免發(fā)生低血壓、眩暈和心悸等嚴重的不良反應(yīng)。能被 CYP3A4 代謝的CCB 都有此類相互作用可能。

　　6.環(huán)孢素可增加 CCB 的血漿濃度，導(dǎo)致不良反應(yīng)增加(如頭痛、外周水腫、低血壓、心動過速和齒齦增生)。如合用應(yīng)監(jiān)測本品血漿藥物濃度，減小用量。

　　7.靜脈給予鎂劑用于早產(chǎn)治療時，如與 CCB 合用可引起顯著的低血壓和神經(jīng)肌肉阻滯。合用時應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)選擇長效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓

　　對老年人收縮壓和舒張壓均較高者或脈壓差較大者，應(yīng)選用 CCB。

　　(1)采用長效制劑，起效緩慢，血漿藥物濃度波動小，血壓控制相對平穩(wěn)。

　　(2)長效制劑作用時間長，用藥次數(shù)少，患者易于接受;長期用藥的安全性好，改善患者生活質(zhì)量，降低或不影響全因死亡率，這是所有長效鈣通道阻滯劑的突出優(yōu)點。

　　(二)提倡有益的聯(lián)合用藥

　　(1)CCB 可以輕度增加交感神經(jīng)興奮性，

　　引起心動過速，增加心肌氧耗，與β受體阻斷劑合用可以有效預(yù)防反射性心動過速的發(fā)生。

　　(2)聯(lián)合應(yīng)用 β 受體阻斷劑和長效硝酸酯類是抗心絞痛的首選。

　　(三)注意停藥反應(yīng)

　　鈣通道阻滯劑突然停藥，可以發(fā)生心絞痛加重，漸減劑量可以避免。

　　(四)克服由鈣通道阻滯劑所致的水腫

　　三、主要藥品

　　硝苯地平

　　Nifedipine

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，冠心病，心絞痛。

　　氨氯地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛。

　　左氨氯地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，心絞痛。

　　拉西地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓。

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