2018年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一試題解析（八）

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　　1、不屬于靶向制劑的常見分類方式的是

　　A、按靶向原動(dòng)力

　　B、按藥物種類

　　C、按靶向機(jī)理

　　D、按制劑類型

　　E、按靶向部位

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 靶向制劑常見分類方式有：按靶向原動(dòng)力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。

　　2、靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)不包括

　　A、提高藥效

　　B、提高藥品的安全性

　　C、改善病人的用藥順應(yīng)性

　　D、迅速釋藥

　　E、降低毒性

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有提高藥效，降低毒性，提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。

　　3、表面帶正電荷的微粒易被攝取至

　　A、肝

　　B、脾

　　C、腎

　　D、肺

　　E、骨髓

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　4、被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于

　　A、粒徑大小

　　B、荷電性

　　C、疏水性

　　D、溶解性

　　E、酸堿性

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后，其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。

　　5、不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是

　　A、磁性靶向制劑

　　B、熱敏靶向制劑

　　C、栓塞靶向制劑

　　D、pH敏感靶向制劑

　　E、免疫靶向制劑

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑包括：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。

　　6、粒徑小于10nm的被動(dòng)靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是

　　A、骨髓

　　B、肝、脾

　　C、肺

　　D、腦

　　E、腎

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小，通常粒徑在2.5～10μm時(shí)，大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。

　　7、應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑稱為

　　A、被動(dòng)靶向制劑

　　B、主動(dòng)靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學(xué)靶向制劑

　　E、物理化學(xué)靶向制劑

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

　　8、屬于主動(dòng)靶向制劑的是

　　A、糖基修飾脂質(zhì)體

　　B、聚乳酸微球

　　C、靜脈注射用乳劑

　　D、氰基丙烯酸烷酯納米囊

　　E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。

　　9、將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為

　　A、被動(dòng)靶向制劑

　　B、主動(dòng)靶向制劑

　　C、物理靶向制劑

　　D、化學(xué)靶向制劑

　　E、物理化學(xué)靶向制劑

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑：通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑：將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體，使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑：使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。

　　10、以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是

　　A、脂質(zhì)體

　　B、靶向乳劑

　　C、熱敏脂質(zhì)體

　　D、納米粒

　　E、修飾的脂質(zhì)體

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABD屬于被動(dòng)靶向制劑，而C屬于物理化學(xué)靶向制劑，所以本題選E。

　　11、下列哪項(xiàng)不是脂質(zhì)體的特點(diǎn)

　　A、具有靶向性

　　B、細(xì)胞非親和性

　　C、具有緩釋性

　　D、降低藥物毒性

　　E、提高藥物穩(wěn)定性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂質(zhì)體具有細(xì)胞親和性與組織相容性。

　　12、關(guān)于脂質(zhì)體的說法錯(cuò)誤的是

　　A、脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物

　　B、通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上

　　C、脂質(zhì)體載藥量愈大，愈易滿足臨床需要

　　D、滲漏率可反映在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況

　　E、磷脂具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　13、不屬于脂質(zhì)體質(zhì)量要求的是

　　A、融變時(shí)限

　　B、形態(tài)、粒徑及其分布

　　C、包封率

　　D、載藥量

　　E、穩(wěn)定性

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 融變時(shí)限是栓劑的質(zhì)量要求，不是脂質(zhì)體質(zhì)量要求。

　　14、關(guān)于脂質(zhì)體說法不正確的是

　　A、脂質(zhì)體具有相變溫度和荷電性

　　B、酸性脂質(zhì)的脂質(zhì)體顯電正性

　　C、脂質(zhì)體可包封水溶性和脂溶性兩種類型藥物

　　D、藥物被脂質(zhì)體包封后可提高穩(wěn)定性

　　E、藥物被脂質(zhì)體包封后具有緩釋和長效性

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 荷電性：酸性脂質(zhì)如磷脂酸(PA)和磷脂酰絲氨酸(PS)等的脂質(zhì)體荷負(fù)電;含堿基(氨基)脂質(zhì)如十八胺等的脂質(zhì)體荷正電;不含離子的脂質(zhì)體顯電中性。

　　15、脂質(zhì)體的給藥途徑不包括

　　A、注射

　　B、口服

　　C、眼部

　　D、肺部

　　E、直腸

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 脂質(zhì)體的給藥途徑主要包括：①靜脈注射給藥;②肌內(nèi)和皮下注射給藥;③口服給藥;④眼部給藥;⑤肺部給藥;⑥經(jīng)皮給藥;⑦鼻腔給藥。

　　16、注射給藥脂質(zhì)體粒徑應(yīng)

　　A、>500nm

　　B、>300nm

　　C、>200nm

　　D、<500nm

　　E、<200nm

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

　　17、脂質(zhì)體的包封率不得低于

　　A、50%

　　B、60%

　　C、70%

　　D、80%

　　E、90%

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。

　　18、當(dāng)溫度升高時(shí)脂質(zhì)體雙分子層厚度減小，膜的流動(dòng)性增加，由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕�態(tài)，這種轉(zhuǎn)變溫度稱為

　　A、曇點(diǎn)

　　B、Krafft點(diǎn)

　　C、固化溫度

　　D、膠凝溫度

　　E、相變溫度

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 當(dāng)溫度升高時(shí)脂質(zhì)體雙分子層中的疏水鏈可從有序排列變?yōu)闊o序排列，使脂質(zhì)體的雙分子層厚度減小，膜的流動(dòng)性增加，由膠晶態(tài)變?yōu)橐壕�態(tài)，這種轉(zhuǎn)變溫度稱為相變溫度。曇點(diǎn)和Krafft點(diǎn)描述表面活性劑隨溫度變化的性質(zhì)。

　　19、微球質(zhì)量要求不包括

　　A、包封率

　　B、載藥量

　　C、體外釋放

　　D、粒子大小

　　E、有機(jī)溶劑殘留檢查

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求，微球質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。

　　20、天然微球骨架材料不包括

　　A.殼聚糖

　　B.白蛋白

　　C.葡聚糖

　　D.聚丙交酯

　　E.明膠

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　21、以下不屬于微球合成載體材料的是

　　A、聚乳酸

　　B、聚丙交酯已交酯

　　C、殼聚糖

　　D、聚己內(nèi)酯

　　E、聚羥丁酸

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。

　　(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。

　　(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。

　　22、微球的質(zhì)量要求不包括

　　A、粒子大小

　　B、載藥量

　　C、有機(jī)溶劑殘留

　　D、融變時(shí)限

　　E、釋放度

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。

　　23、下列關(guān)于微囊的敘述錯(cuò)誤的是

　　A、制備微型膠囊的過程稱微型包囊技術(shù)

　　B、微囊的粒徑大小分布在納米級(jí)

　　C、囊心物是指被囊材包裹的藥物和附加劑

　　D、囊材是指用于包裹囊心物所需的材料

　　E、微囊由囊材和囊心物構(gòu)成

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 微囊的粒徑大小分布在微米級(jí)。

　　24、關(guān)于微囊的說法正確的是

　　A、微囊系指將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊

　　B、微囊不能進(jìn)一步制成其他制劑

　　C、不同制劑對微囊的粒徑要求相同

　　D、可加快藥物的釋放

　　E、可使藥物迅速到達(dá)作用部位

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 微囊可進(jìn)一步制成片劑、膠囊、注射劑等制劑;不同微囊制劑對粒徑的要求不同，如供肌內(nèi)注射用的微囊粒徑應(yīng)符合混懸注射劑的規(guī)定;用于靜脈注射應(yīng)符合靜脈注射的規(guī)定;供口服膠囊或片劑，粒徑可在數(shù)十至數(shù)百微米之間;微囊可以延緩藥物的釋放，延長藥物作用時(shí)間，達(dá)到長效目的，不能快速釋放;不能使藥物迅速到達(dá)作用部位。

　　25、常用囊材形成的囊壁釋藥速率正確的是

　　A、明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺

　　B、苯乙烯-馬來酸酐共聚物>明膠>乙基纖維素>聚酰胺

　　C、聚酰胺>乙基纖維素>明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物

　　D、乙基纖維素>明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺

　　E、明膠>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>乙基纖維素>聚酰胺

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁釋藥速率依次如下：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酸酐共聚物>聚酰胺。

　　26、下列屬于半合成高分子囊材的是

　　A、阿拉伯膠

　　B、聚糖

　　C、聚乙烯醇

　　D、聚氨基酸

　　E、醋酸纖維素酞酸酯

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿拉伯膠和聚糖屬于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分別屬于非生物降解和生物降解類的合成高分子囊材。

　　27、關(guān)于微囊技術(shù)的說法錯(cuò)誤的是

　　A、將對光、濕度和氧不穩(wěn)定的藥物制成微囊，可防止藥物降解

　　B、利用緩釋材料將藥物微囊化后，可延緩藥物釋放

　　C、揮發(fā)油藥物不適宜制成微囊

　　D、PLA 是可生物降解的高分子囊材

　　E、將不同藥物分別包囊后，可減少藥物之間的配伍變化

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 揮發(fā)油類藥物制成微囊能夠防止其揮發(fā)，提高了制劑的物理穩(wěn)定性，因此適宜制成微囊。

　　28、下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是

　　A、CMC-Na

　　B、HPMC

　　C、EC

　　D、PLGA

　　E、CAP

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，且已上市。

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