2020初級藥士高頻考點(藥動學(xué)概述)
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初級藥士高頻考點:藥動學(xué)概述
1.定義:藥動學(xué)是應(yīng)用動力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)處理方法,研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程(即ADME過程)的量變規(guī)律的學(xué)科,即藥動學(xué)是研究藥物體內(nèi)過程動態(tài)變化規(guī)律的一門學(xué)科。
2.血藥濃度-時間曲線圖中,藥-時曲線與時間軸共同圍成的面積稱為血藥濃度-時間曲線下面積,簡稱藥-時曲線下面積,用AUC表示。其與藥物吸收的總量成正比,能夠反映藥物吸收的程度。AUC越大,表明制劑中的藥物被生物體吸收越完全。血藥濃度-時間曲線下面積是評價制劑生物利用度和生物等效性的重要參數(shù)。
3.血管外給藥的藥-時曲線一般為拋物線,其中有兩項特征性參數(shù),即血藥峰濃度和達峰時間。
4.一級速率過程:一級速率表示藥物在體內(nèi)某一部位的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比,多數(shù)藥物在常規(guī)給藥劑量時的體內(nèi)過程通常符合一級速率過程。
5.零級速率過程:零級速率表示體內(nèi)藥物的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的零次方成正比,恒速靜脈滴注的給藥速率、理想的控釋制劑的釋藥速率都符合零級速率過程。
6.非線性速率過程:當體內(nèi)的酶被飽和時的速率過程,稱為受酶活力限制的速率過程,非線性速率過程。符合非線性藥動學(xué)特征的藥物的速率過程通常以米氏方程描述。
7.藥物在體內(nèi)變化的速率過程的快慢由速度(率)常數(shù)k決定,k越大,體內(nèi)藥物的量或濃度變化得越快。符合線性藥動學(xué)特征的藥物的消除速率常數(shù)在健康人體內(nèi)是一個常數(shù),它只依賴于藥物本身的性質(zhì),而與劑型及給藥方法無關(guān)。但消除速率常數(shù)與患者的肝、腎功能等病理因素有很大關(guān)系。
8. 生物半衰期又稱消除半衰期,是指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度下降一半所需要的時間,以t1/2表示。生物半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除快慢的指標。
9.表觀分布容積表示給藥劑量若按照所測得的血藥濃度來分布而求算得到的體積數(shù),是體內(nèi)藥量與血藥濃度間的一個比例常數(shù),用V表示。 對于一室模型藥物的靜脈注射,給藥劑量或體內(nèi)藥量X0與血藥初濃度C0之間的關(guān)系:V= X0/C0,表觀分布容積的單位為L或者L/kg(體重)。
表觀分布容積是藥物的一個特征性參數(shù),能夠反映藥物在組織器官中分布的大致情況,表觀分布容積大,表明藥物的體內(nèi)分布廣泛。一般來說,親脂性藥物的組織親和性大,體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積相對也較大,它們的數(shù)值往往大于體液總體積。10. 清除率是指單位時間內(nèi)機體能將相當于多少體積血液中的藥物完全清除,即單位時間內(nèi) 從體內(nèi)清除的藥物的表觀分布容積,常用“Cl”表示。 可以用消除速率常數(shù)和消除半衰期來表示,計算公式為:Cl=k•V,清除率的單位為L/h或L/(h•kg)。
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