臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考點(diǎn):乙酰水楊酸藥理作用
1.解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方,用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等;抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),可使急性風(fēng)濕熱患者于24~48小時內(nèi)退熱,關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解,血沉下降,患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實(shí),故也可用于鑒別診斷。對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛,消退關(guān)節(jié)炎癥,減輕關(guān)節(jié)損傷,目前仍是首選藥。用于抗風(fēng)濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日3~5g,分4次于飯后服。
2.影響血栓形成 血栓素(TXA2)是強(qiáng)大的血小板釋放ADP及聚集的誘導(dǎo)劑,乙酰水楊酸能使PG合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心的絲氨酸乙?;Щ睿蚨鴾p少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。但在高濃度時,乙酰水楊酸也能抑制血管壁中PG合成酶,減少了前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理對抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓形成。實(shí)驗(yàn)證明,血小板中PG合成酶對乙酰水楊酸的敏感性遠(yuǎn)較血管中PG合成酶為高,因而建議采用小劑量(每日口服75mg)用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病、包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進(jìn)展性心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率。此外,應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。對一過性腦缺血發(fā)作者,服用小劑量乙酰水楊酸(30~50mg),可防止腦血栓形成。
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