2021年初級藥士備考重要知識點(diǎn)(鎮(zhèn)痛藥)
關(guān)于“鎮(zhèn)痛藥”的考點(diǎn)內(nèi)容如下,大家可以在這段時(shí)間掌握清楚。
鎮(zhèn)痛藥:
一、鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu),與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用;
(2)有一個(gè)堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;
(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接,使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上,以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。
二、天然生物堿類
鹽酸嗎啡
本品為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,能溶于冷水,極易溶于沸水。結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。 本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。
嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱,可脫水,經(jīng)分子重排,生成阿撲嗎啡。阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用,可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。
臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥,還可作麻醉輔助藥。
本品連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。
嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:
17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán),不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/p>
修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強(qiáng)。
三、合成鎮(zhèn)痛藥
鹽酸哌替啶
又名度冷丁。
苯基哌啶類的第一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥。
水解緩慢,水溶液短時(shí)間煮沸不致分解。
主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等,其中僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性,但它也是造成哌替啶中毒時(shí)可能出現(xiàn)驚厥的原因。
本品為μ受體激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10,起效快,但作用時(shí)間較短,時(shí)效2~4小時(shí)。
臨床上主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的劇烈疼痛,亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用,有成癮性,但較嗎啡弱,不宜長期使用。
鹽酸美沙酮
又名鹽酸美散痛。
有旋光性,僅左旋體有效,臨床用其外消旋體。
適用于各種劇烈疼痛的治療,但常用有成癮性,毒性較大。有效劑量與中毒量較接近,安全性小。
臨床主要用于嗎啡、海洛因成癮者的脫毒治療。
四、半合成鎮(zhèn)痛藥
磷酸可待因
又名甲基嗎啡。
本品為白色細(xì)微的針狀結(jié)晶性粉末。
無游離酚羥基,比嗎啡穩(wěn)定,但遇光逐漸變質(zhì),需避光保存。主要在肝臟代謝,有10%脫甲基轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱取?/p>
臨床上用于中等疼痛的止痛。可待因多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥,適用于各種劇烈干咳的治療,有輕度成癮性。
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