中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構(gòu)效關(guān)系
更新時間:2010-11-30 13:34:18
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中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構(gòu)效關(guān)系
構(gòu)效關(guān)系
⑴苯環(huán)和胺基相隔兩個碳原子,作用最強(qiáng)。碳鏈增長作用下降。
⑵氨基取代影響α和β受體效應(yīng):取代基增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)增強(qiáng)
去甲腎上腺素,無取代基,作用α受體
腎上腺素,甲基取代,兼有α和β受體效應(yīng)
異丙腎上腺素,異丙基取代,作用β受體
?、潜江h(huán)上酚羥基使作用增強(qiáng)。無羥基時作用減弱但時效延長。
?、?beta;碳醇羥基的立體構(gòu)型對活性有顯著影響。左旋體活性明顯高于右旋體,其β碳原子為R構(gòu)型
?、稍诎被?alpha;位引入甲基,對β2受體效應(yīng)增強(qiáng)
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