2022年初級(jí)藥師每日一練（2022年3月7日）

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1、苯唑西林鈉與青霉素相比較，其主要優(yōu)點(diǎn)為

A.耐酶

B.抗菌譜廣

C.耐酸

D.性質(zhì)穩(wěn)定

E.無過敏反應(yīng)

[答案]A

[解析]苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強(qiáng)，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染?？梢钥诜?，抗菌譜類似青霉素，毒性低。

2、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是

A.C3的糖基，C12的羥基

B.C9酮，C6羥基，C7的氫

C.C9酮，C6羥基，C8的氫

D.C9酮，C6氫，C8羥基

E.C9酮，C6氫，C7羥基

[答案]C

[解析]對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

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3、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是

A.分解為青霉醛和青霉酸

B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解

C.β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

[答案]D

[解析]青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。

4、第一個(gè)口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是

A.克霉唑

B.咪康唑

C.酮康唑

D.伊曲康唑

E.氟康唑

[答案]C

[解析]目前，抗真菌藥物發(fā)展較快，尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀(jì)60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推動(dòng)了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個(gè)口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物，對(duì)皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物，用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用，體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)5～100倍。氟康唑?yàn)榉蝾惪拐婢?，可以口服，抗真菌譜廣，副作用小，已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。

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