2017中級主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)考點(含練習(xí)題)

　　例：下列敘述錯誤的是：D

　　A非均相液體制劑易產(chǎn)生物理穩(wěn)定性問題(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)液體制劑考點)

　　B藥物的分散度越大，吸收越快

　　C液體制劑在儲存過程中易發(fā)生霉變

　　D液體制劑只能口服用藥

　　E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑

　　液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)

　　I常用溶劑：溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。

　　1極性溶劑：

　　①水是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數(shù)的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素等。配制水性液體制劑應(yīng)使用蒸餾水或精制水。

　?、诟视?有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內(nèi)服，也可外用，30%以上有防腐作用。

　　③二甲基亞砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。

　　2半極性溶劑：

　　(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。

　　(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇。可作為內(nèi)服及肌肉注射液溶劑。

　　(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。

　　3非極性溶劑：

　　(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。

　　(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。

　　(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發(fā)油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。

　　II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。

　　1增溶劑

　　增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。

　　增溶劑的最適HLB值為15～18。

編輯推薦：

　　2助溶劑指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如加入適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。

　　3潛溶劑為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

　　4防腐劑能抑制微生物生長發(fā)育的物質(zhì)稱為防腐劑。

　　(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。0.03%～0.1%

　　(2)對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加，但溶解度則減小。丁酯抗菌力最強，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。

　　(3)山梨酸及其鹽本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。

　　最低抑菌濃度：細菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%

　　(4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2% 。

　　(5)醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。

　　(6)其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。

　　5矯味劑：甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。

　　6著色劑：天然及合成色素

　　7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等

　　8 pH調(diào)節(jié)劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。

　　9金屬離子絡(luò)合劑：依地酸鈉等。

　　例：半極性溶劑是：B

　　A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液體石蠟 E、醋酸乙酯

　　例：在制劑中作為金屬離子絡(luò)合劑使用的是：E

　　A碳酸氫鈉 B碳酸鈉 C焦亞硫酸鈉 D氫氧化鈉 E依地酸二鈉

編輯推薦：

　　(二) 低分子溶液劑

　　1低分子溶液劑：系指小分子藥物分散在溶劑中制成的均勻分散的液體制劑?？梢钥诜?，也可外用。這里指的是低分子溶液劑，質(zhì)點大小小于1nm。根據(jù)需要溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

　　溶液劑的制法(掌握)：溶解法、稀釋法、化學(xué)反應(yīng)法。

　　(1)溶解法：藥物的稱量溶解濾過質(zhì)量檢查包裝等步驟。

　　根據(jù)藥物的性質(zhì)，必要時可將固體藥物先行粉碎或加熱助溶。

　　具體方法：取處方總量1/2～3/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。過濾，并通過濾器加溶劑至全量。過濾后的藥液應(yīng)進行質(zhì)量檢查。制得的藥物溶液應(yīng)及時分裝、密封、貼標(biāo)簽及進行外包裝。

　　例：復(fù)方碘溶液注意碘化鉀的作用：助溶劑。

　　(2)稀釋法：系先將藥物制成高濃度溶液或易溶性藥物制成貯備液，再用溶劑稀釋至需要濃度即得。

　　(3)化學(xué)反應(yīng)法：比較少用。如復(fù)方硼砂溶液的制備方法。

　　注意(掌握)：在制備過程中常采用粉碎、攪拌、加熱等措施，是利于藥物的溶解;易氧化的藥物宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時應(yīng)加適量抗氧劑;易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入;處方中如有溶解度較小的藥物，應(yīng)先將其溶解后加入其他藥物;難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑使其溶解。

　　例：復(fù)方碘溶液

　　【處方】碘 50g, 碘化鉀100g, 蒸餾水適量, 加至 1000ml.

　　【制法】取碘化鉀,加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液,加入碘攪拌使溶,再加入蒸餾水適量至1000ml,即得.

　　【作用與用途】本品可供內(nèi)服,凡缺乏碘質(zhì)所致的疾病如甲狀腺腫等均可用.

　　【注解】① 本品俗稱盧戈氏液,加碘化鉀作助溶劑使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度,并能使溶液穩(wěn)定.

　　② 為了使配制時藥物溶解速度快,先將碘化鉀加適量蒸餾水配制成濃溶液,然后加入碘溶解。

編輯推薦：

　　例題：關(guān)于溶液劑的制法敘述錯誤的是：B

　　A、制備工藝過程中先取處方中3/4溶劑加藥物溶解

　　B、處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物，應(yīng)最后加入

　　C、藥物在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、加熱、攪拌等措施

　　D、易氧化的藥物溶解時宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物

　　E、對易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入

　　例：溶液劑的制備方法有：BC

　　A、物理凝聚法 B、溶解法 C、稀釋法 D、分解法 E、熔合法

　　2糖漿劑：系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。

　　純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿或糖漿(濃度為85%g/ml或64.7%(g/g))。

　　糖漿劑的特點：

　　(1)能掩蓋某些藥物的不良臭味，易于服用;

　　(2) 糖漿劑中含蔗糖濃度高時，滲透壓大，微生物的生長繁殖受到抑制;低濃度的糖漿劑應(yīng)添加防腐劑。

　　糖漿劑的質(zhì)量要求：

　　(1)糖漿劑含糖量應(yīng)符合規(guī)定。

　　(2)糖漿劑中必要時可添加適量的乙醇、甘油和其它多元醇作穩(wěn)定劑。

　　糖漿劑的制備方法(掌握)：

　　(1)熱溶法：適用于對熱穩(wěn)定的藥物;

　　(2)冷溶法：適用于熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物;

　　(3)混合法：適合于制備含藥糖漿。

　　制備糖漿劑時應(yīng)注意的問題(掌握)：

　　藥物加入的方法:

　　制備時的注意事項

　　例：對糖漿劑敘述正確的是:ABCD

　　A單糖漿濃度為85%(g/ml)或64.7%(g/g)，可用作矯味劑、助懸劑

　　B糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液

　　C熱溶法適用于對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備

　　D制備糖漿劑應(yīng)在避菌的環(huán)境中進行

　　E糖漿劑自身具有抑菌作用，故不需加入防腐劑

　　解析：低濃度的糖漿劑易被微生物污染，使其渾濁或變質(zhì)，應(yīng)添加防腐劑。

　　3芳香水劑：系指芳香揮發(fā)性藥物(多半為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。

　　制備方法(掌握)

　　1.溶解法取揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物細粉,加微溫蒸餾水溶解.

　　2.稀釋法由濃芳香水劑加蒸餾水稀釋制得.

　　3.蒸餾法適合于生藥.

編輯推薦：

　　注意事項(掌握)：芳香水劑應(yīng)澄明，與原有藥物具有相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì);芳香水劑多數(shù)易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯;芳香水劑濃度一般很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。

　　4酊劑、醑劑、甘油劑

　　酊劑(tincture) 系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑,亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成, 可供內(nèi)服或外用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識》第二單元第一節(jié)液體制劑考點).

　　醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液,可供內(nèi)服或外用.

　　醑劑中藥物濃度一般為5~10%,乙醇濃度一般為60~90%.

　　醑劑可用溶解法和蒸餾法制備.由于醑劑是高濃度醇溶液,故所用容器應(yīng)干燥,以防遇水而使藥物析出,成品渾濁.

　　甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑,用于口腔,耳鼻喉科疾病.

　　涂劑：是指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔，喉部粘膜的液體制劑。多為消毒、消炎藥物的甘油溶液。

　　(三)膠體型液體制劑

　　膠體型液體制劑：高分子溶液劑、溶膠劑

　　高分子溶液和溶膠都屬于膠體分散體系，分散相質(zhì)點大小均為1-100nm范圍內(nèi)，性質(zhì)上有些相似，但兩者有本質(zhì)區(qū)別：

　　高分子溶液為均相，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系;而溶膠為非均相，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。

　　1高分子溶液劑：

編輯推薦：

　　(1)概念：系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。

　　高分子溶液劑以水為溶劑，則稱為親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑;以非

　　水溶劑制備的高分子溶液劑，稱為非水性高分子溶液劑。

　　高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　(2)高分子溶液的性質(zhì)(了解)：

　　1)荷電性：高分子水溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負電。

　　帶正電荷的高分子水溶液有：血紅蛋白、堿性染料、明膠等;

　　帶負電荷的有：淀粉、阿拉伯膠、鞣酸、酸性染料等

　　當(dāng)溶液的PH值>等電點時，蛋白質(zhì)帶負電荷;

　　當(dāng)PH值<等電點時，蛋白質(zhì)帶正電;

　　當(dāng)在等電點時，高分子化合物不荷電，這時高分子溶液的許多性質(zhì)發(fā)生變化，如：粘度、滲透壓、溶解度、電導(dǎo)等都變?yōu)樽钚≈怠?/p>

　　1)高分子的滲透壓：大小與高分子溶液的濃度有關(guān)。

　　2)高分子的分子量：[η]=KMα

　　4)高分子溶液的穩(wěn)定性：主要是由高分子化合物水化作用和荷電兩方面決定的。

　　鹽析：若向溶液中加加入大量電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強烈水化作用，結(jié)合了大量的水分而破壞了水化膜，使高分子化合物凝結(jié)而沉淀。這一過程稱為鹽析。引起鹽析作用的主要是電解質(zhì)的陰離子。

　　陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中也會自發(fā)地凝結(jié)成沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。

　　絮凝現(xiàn)象：其它原因如鹽類、PH值、絮凝劑、射線等的影響，使高分子化合物凝結(jié)沉淀，稱為絮凝現(xiàn)象。

　　3)膠凝性

　　有些親水膠體溶液當(dāng)溫度降低時,呈鏈狀分散的高分子形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),分散介質(zhì)水被全部包含在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)之中,形成了不流動的半固體狀物,稱為凝膠,形成凝膠的過程稱為膠凝(Gelatination).影響膠凝的因素主要有濃度,溫度和電解質(zhì)。全部干燥后，叫做干膠。

　　高分子溶液劑的制備(了解)：制備高分子溶液首先要經(jīng)過溶脹過程。高分子化合物的溶解由有限溶脹與無限溶脹兩個過程完成, 無限溶脹一般相當(dāng)緩慢 , 攪拌或加熱可加速完成

　　2溶膠劑：

　　1溶膠劑概念(掌握)：系指固體藥物微細粒子分散在水中形成的非均勻分散體系。又稱疏水膠體溶液。微細粒子(膠粒)大小在1~100nm之間，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度。屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　2 溶膠劑的構(gòu)造(掌握) 具有雙電層結(jié)構(gòu)。也叫擴散雙電層。ξ 電位越高，溶膠越穩(wěn)定。

　　3性質(zhì)(掌握)：光學(xué)性質(zhì) 丁達爾現(xiàn)象當(dāng)強光線通過溶膠劑時從側(cè)面可見到圓錐形光束。溶膠劑的混濁程度用濁度表示，濁度越大，散射光越強。

　　電學(xué)性質(zhì) 電泳現(xiàn)象由界面動電現(xiàn)象所引起。

　　動力學(xué)性質(zhì) 布朗運動-溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中的不規(guī)則運動。溶膠離子的擴散速度、沉降速度、及分散介質(zhì)的黏度都與此有關(guān)。

　　穩(wěn)定性屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，主要表現(xiàn)為有凝結(jié)不穩(wěn)定性和動力不穩(wěn)定性。

　　4、制備(掌握)

　　分散法：機械分散法：常采用膠體磨進行制備

　　膠溶法(解膠法)使剛剛聚集起來的分散相又重新分散的方法。

　　超聲分散法：用20000Hz以上的超聲波所產(chǎn)生的能量使分散粒子分散成溶膠劑的方法。

　　凝聚法：物理凝聚法：改變分散介質(zhì)的性質(zhì)使溶解的藥物凝聚成溶膠。

　　化學(xué)凝聚法：借助于氧化、還原、水解、復(fù)分解等化學(xué)反應(yīng)制備。

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