2014主管藥師考試：前體靶向藥物的分類

　　前體靶向藥物的分類是主管藥師考試復習需了解的知識，環(huán)球網校醫(yī)學考試網搜集整理了相關內容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?

　　前體靶向藥物

　　前體藥物是活性藥物衍生而成的體外藥理惰性物質，能在體內經化學反應或酶反應，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。前體藥可在特定的靶位再生為母體藥物，但有一些基本條件。

　　1.抗癌藥物的前體藥物

　　2.腦靶向前體藥物

　　3.其他前體藥物

　　(1)抗癌藥物前體藥物。癌細胞組織的特點是pH低，堿性磷酸酯酶和酰胺酶濃度高。某些抗癌藥物制成堿性磷酸酯或酰胺類前體藥物可在癌細胞組織再生活性母體藥物，發(fā)揮出靶向作用;一些腫瘤能產生大量纖維蛋白酶原活化劑，使纖維蛋白溶原活化成為活性的纖維蛋白酶，故將抗癌藥物與合成肽連結成為纖維蛋白酶的底物，可在腫瘤部位使活性母體藥物再生。

　　(2)腦部靶向前體藥物。腦部靶向釋藥對于治療腦部疾患有較大意義。許多藥物由于脂溶性小而難以透過血腦屏障，一些藥物雖然有足夠親脂性，能夠進入腦部，但也容易進入其他組織器官而產生毒副作用。目前比較成功的腦靶向前體藥物是氧化一還原腦內釋藥系統(tǒng)，它已成功地用于多巴胺、雌二醇、青霉素等藥物的腦內特異釋藥。

　　(3)其他前體藥物。如無環(huán)鳥苷與月桂酸酰氯、棕櫚酸酰氯分別制成親脂性的前體藥物，再制成脂質體，體外抗皰疹病毒實驗表明：前體藥物進入細胞的量增加，從而使抗病毒的能力增強。又如環(huán)孢苷接上二條長疏水鏈成為環(huán)孢苷二棕櫚酸酯前體藥物，再制成脂質體，前體藥物可緩慢水解得到環(huán)孢苷，避免了環(huán)孢苷被迅速脫氨破壞，延長了作用時間。

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