2021年中級主管藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系
(1)7位側(cè)鏈引入親脂性基團,如苯環(huán)、噻吩、含氮雜環(huán),并在3位引入雜環(huán),可擴大抗菌譜,增強抗菌活性。
(2)7位酰胺的α位引入親水性基團-SO3H、-NH2、-COOH,可擴大抗菌譜,得到廣譜頭孢菌素。該類藥物對銅綠假單胞菌的外壁滲透性強。引入親水基團不僅增加了口服吸收,還極大地改善抗菌活性和對酶的穩(wěn)定性。
(3)7β位引入順式-甲氧亞氨基-2-氨噻唑的側(cè)鏈可提高對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。增強對革蘭陰性菌外膜的滲透,擴大抗菌譜。甲氧亞氨基引入后,甲氧基可占據(jù)靠近β-內(nèi)酰胺羰基的位置,阻止酶分子對β-內(nèi)酰胺環(huán)的接近,而使藥物具有耐酶、廣譜的性質(zhì)。
(4)7位側(cè)鏈肟型的甲氧基改變?yōu)轸然?,可避免交叉過敏反應(yīng)(如將頭孢噻肟改造成頭孢他啶),且口服后血藥濃度高,持續(xù)時間長,具有良好的生物利用度。
(5)7位引入甲氧基可得到頭霉素類抗生素,由于甲氧基的空間位阻作用,阻止內(nèi)酰胺環(huán)與酶分子接近,增加了藥物對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。
(6)5位S用生物電子等排體-O-,-CH2-取代時,分別稱為氧頭孢菌素和碳頭孢烯類。碳頭孢烯類具有廣譜、耐酶、長效的性質(zhì)。氧頭孢菌素類抗菌活性強,對革蘭陰性菌作用顯著,還改善了藥代動力學(xué)性質(zhì)。
(7)3位改造,如乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基團取代時可增強抗菌活性,并改善藥物在體內(nèi)的吸收分布和對細胞的滲透等藥代動力學(xué)性質(zhì)。引入含酸性功能基的取代基,使蛋白結(jié)合力增強,半衰期長,成為長效抗生素,如頭孢曲松。引入含正電荷的季銨,正電荷增加對細胞膜的穿透力,并對β-內(nèi)酰胺酶顯示低親和性,為第四代頭孢菌素的特點。
(8)2位羧基是抗菌活性必需基團,不能改變。利用前藥原理可制成酯,可改善口服吸收,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶水解而釋放出原藥發(fā)揮作用,延長作用時間。
為了幫助大家獲取2021年中級主管藥師考試相關(guān)時間節(jié)點信息,環(huán)球網(wǎng)校提供“ 免費預(yù)約短信提醒”,屆時將以短信形式提醒大家2021年各地區(qū)中級主管藥師準考證打印時間、考試時間等重要考試時間資訊。
以上就是環(huán)球網(wǎng)校小編為大家?guī)淼?ldquo;2021年中級主管藥師考試高頻考點:頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”的內(nèi)容。更多2021年中級主管藥師考試大綱、模擬試題、報考指南、模擬試題、歷年真題等備考資料,點擊下方按鈕即可免費下載!
最新資訊
- 2022年中級主管藥師高頻考點:細菌感染的發(fā)生、發(fā)展和結(jié)局2022-03-24
- 2022年中級主管藥師??贾R點:藥劑學(xué)輔料縮寫2022-03-22
- 2022年中級主管藥師考點精講:氨的來源、轉(zhuǎn)運及去路2022-03-21
- 2022年中級主管藥師備考知識點:藥物的排泄2022-02-24
- 2022年中級主管藥師相關(guān)專業(yè)知識總結(jié):醫(yī)院處方點評管理規(guī)范2022-01-17
- 2022年中級主管藥師精選考點:靜息電位與動作電位的特點2022-01-16
- 2022年中級主管藥師精選考點:滴丸劑的特點及制備2022-01-10
- 2022年中級主管藥師考點:三羧酸循環(huán)的反應(yīng)特點及生理意義2021-12-14
- 2022年中級主管藥師考點:藥物妊娠的毒性分級2021-11-12
- 衛(wèi)生資格-2022年中級主管藥師考試考點精講:酶的分子結(jié)構(gòu)與功能2021-06-02