2020中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)(緩、控釋制劑)
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中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn):緩、控釋制劑
緩釋制劑:在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物
控釋制劑:在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物
1.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn):①減少給藥次數(shù),避免夜間給藥,增加患者用藥的順應(yīng)性;②血藥濃度平穩(wěn),避免“峰谷”現(xiàn)象,避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激性,有利于降低藥物的毒副作用;③增加藥物治療的穩(wěn)定性;④減少用藥總劑量,小劑量大藥效。
不適合制備緩、控釋制劑的藥物:①劑量很大:一般>1.0g;②半衰期很短或很長(zhǎng):t0.5<1h或>24h;③藥效激烈;④溶解度小、吸收無(wú)規(guī)則或吸收差;⑤不能在小腸下端有效吸收;⑥有特定吸收部位。
2.緩控釋制劑釋藥原理
溶出原理:溶解度↓,溶出速度↓ 制成溶解度小的鹽或酯類、控制顆粒大小
擴(kuò)散原理:包衣膜、微囊、骨架、植入、乳劑
溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合
滲透泵:滲透壓為動(dòng)力,零級(jí)釋放
離子交換作用:樹(shù)脂交換
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