2020中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn)(喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系和重點(diǎn)藥物)
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中級(jí)主管藥師高頻考點(diǎn):喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系和重點(diǎn)藥物
1.喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系
(1)吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因。其中3位-COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分。
(2)B環(huán)可作較大改變,可以是駢合的苯環(huán)(X=CH,Y=CH)、吡啶環(huán)(X=N,Y=CH)和嘧啶環(huán)(X=N,Y=N)等。
(3)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。
(4)5位可以引入氨基,雖對(duì)活性影響不大,但可提高吸收能力或組織分布選擇性。
(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加對(duì)DNA促旋酶的親和性,改善對(duì)細(xì)胞的通透性。
(6)7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌的活性均增加,但也增加了對(duì)中樞的作用。
(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán),可使活性增加。
2.重點(diǎn)藥物--諾氟沙星(氟哌酸)
本品極易與金屬離子如鈣、鎂、鐵和鋅等形成螯合物,尤其對(duì)婦女、老人和兒童,可引起缺鈣、貧血、缺鋅等副作用。因此不宜和牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同時(shí)服用。
臨床用于治療敏感菌所致泌尿道、腸道、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病。
環(huán)丙沙星
本品對(duì)銅綠假單胞菌、大腸桿菌、淋球菌、鏈球菌和金黃色葡萄球菌等所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織和耳鼻喉等部位感染有效,可口服。
左氧氟沙星
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光學(xué)異構(gòu)體,其活性是右旋體的8~12倍,是外消旋體的2倍,其不良反應(yīng)比氧氟沙星低,且水溶性大,為外消旋體的8倍。
臨床上主要用于治療革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)感染。
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