2020中級主管藥師備考高頻考點（腎上腺素受體激動劑）

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考點：腎上腺素受體激動劑

1.結構類型

按化學結構類型分類：苯乙胺類和苯異丙胺類

①苯乙胺類：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素

②苯異丙胺類：麻黃堿和甲氧明

2.構效關系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個碳原子，作用最強，碳鏈增長為三個碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應;隨取代基增大，α受體效應減弱，β受體效應增強。使β效應增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。苯環(huán)上無酚羥基，使時效延長，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學異構體，活性有顯著差別，一般R-構型光學異構體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應增強。

3.重點藥物

鹽酸腎上腺素：臨床上使用的腎上腺素為R-構型，具左旋性。本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。本品含有鄰苯二酚結構，具有較強的還原性，在酸性介質中相對穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進一步聚合成棕色多聚物。本品性質不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮氣飽和的注射用水配制。對α和β受體都有激動作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素(喘息定)：β受體激動藥，有舒張支氣管的作用。用于支氣管哮喘、過敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素：臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構型，具左旋性。主要興奮α受體，具有很強的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺：本品為多巴胺受體激動藥，能增強心肌收縮力，升高血壓，臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明：α受體激動劑，有收縮血管和升高血壓作用，用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿：水溶液具有強堿性。麻黃堿結構中有兩個手性碳原子，四個光學異構體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。對α和β受體均有激動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅：新型選擇性長效β2受體激動劑，常用噴霧?？捎糜谙?包括夜間哮喘和運動性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

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