2019年初級(jí)藥士《基礎(chǔ)知識(shí)》考點(diǎn)練習(xí):抗感染藥物
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2019年初級(jí)藥士《基礎(chǔ)知識(shí)》考點(diǎn)練習(xí):抗感染藥物
一、A1
1、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是
A、分解為青霉醛和青霉酸
B、6-氨基上的?;鶄?cè)鏈發(fā)生水解
C、β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán)生成青霉酸
D、發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸
E、發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
2、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制是
A、干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄
B、影響細(xì)胞膜的滲透性
C、抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成
D、為二氫葉酸還原酶抑制劑
E、干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
3、第一個(gè)耐酶耐酸性的青霉素是
A、苯唑西林
B、青霉素鈉
C、青霉素V
D、氨芐西林鈉
E、克拉維酸
4、屬于頭孢噻肟鈉特點(diǎn)的是
A、結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)
B、在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基
C、7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基
D、不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)
E、對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代
5、下列具有酸堿兩性的藥物是
A、吡羅昔康
B、土霉素
C、氫氯噻嗪
D、丙磺舒
E、青霉素
6、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是
A、鏈霉素
B、慶大霉素
C、卡那霉素B
D、卡那霉素A
E、新霉素B
7、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是
A、C3的糖基,C12的羥基
B、C9酮,C6羥基,C7的氫
C、C9酮,C6羥基,C8的氫
D、C9酮,C6氫,C8羥基
E、C9酮,C6氫,C7羥基
8、與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物是
A、青霉素
B、土霉素
C、紅霉素
D、克拉維酸
E、四環(huán)素
9、關(guān)于氯霉素的特點(diǎn)表述不正確的是
A、白色或者微帶黃綠色粉末
B、具有1,3-丙二醇結(jié)構(gòu)
C、含有兩個(gè)手性碳原子
D、只有1R,2R-或D(—)異構(gòu)體有活性
E、水溶液在pH2~7性質(zhì)穩(wěn)定
10、不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類(lèi)藥物中最小的抗菌藥是
A、阿昔洛韋
B、呋喃妥因
C、奈韋拉平
D、左氧氟沙星
E、金剛烷胺
11、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類(lèi)藥物的是
A、西諾沙星
B、環(huán)丙沙星
C、諾氟沙星
D、培氟沙星
E、吉米沙星
12、復(fù)方磺胺甲噁唑的處方成分藥是
A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑
B、磺胺嘧啶+丙磺舒
C、磺胺甲唑+阿昔洛韋
D、磺胺甲唑+甲氧芐啶
E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶
13、甲氧芐啶(TMP)的作用機(jī)制是
A、抑制二氫葉酸合成酶
B、抑制二氫葉酸還原酶
C、參與DNA的合成
D、抑制β-內(nèi)酰胺酶
E、抗代謝作用
14、下列哪一種藥物可以產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)
A、巴比妥
B、阿司匹林
C、地西泮
D、苯佐卡因
E、異煙肼
15、下列描述與異煙肼相符的是
A、異煙肼的肼基具有氧化性
B、遇光氧化生成異煙酸,使毒性增大
C、遇光氧化生成異煙酸銨,異煙酸銨使毒性增大
D、水解生成異煙酸銨和肼,異煙酸銨使毒性增大
E、異煙肼的肼基具有還原性
16、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是
A、利福平
B、異煙肼
C、環(huán)丙沙星
D、阿昔洛韋
E、諾氟沙星
17、下列敘述與利福平相符的是
A、為鮮紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末
B、為天然的抗生素
C、在水中易溶,且穩(wěn)定
D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變?yōu)榘咨?/p>
E、經(jīng)氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色
18、以下關(guān)于氟康唑說(shuō)法錯(cuò)誤的是
A、結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)三氮唑
B、蛋白結(jié)合率較低
C、生物利用度高
D、能夠穿透中樞
E、對(duì)白色念珠菌及其他念珠菌有效
19、第一個(gè)口服有效的咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥物是
A、克霉唑
B、咪康唑
C、酮康唑
D、伊曲康唑
E、氟康唑
20、可以用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒的藥物是
A、阿昔洛韋
B、阿糖胞苷
C、齊多夫定
D、利巴韋林
E、金剛烷胺
21、下列關(guān)于奈韋拉平的描述正確的是
A、屬于核苷類(lèi)抗病毒藥物
B、HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
C、進(jìn)人細(xì)胞后需要磷酸化以后起作用
D、本品耐受性好,不易產(chǎn)生耐藥性
E、活性較強(qiáng),單獨(dú)使用,用于治療早期HIV病毒感染者
22、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的藥物是
A、西司他丁
B、氨曲南
C、克拉維酸
D、亞胺培南
E、沙納霉素
23、下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素
A、舒巴坦
B、亞胺培南
C、克拉維酸
D、硫酸慶大霉素
E、乙酰螺旋霉素
24、下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
A、阿莫西林
B、阿米卡星
C、克拉維酸
D、頭孢羥氨芐
E、多西環(huán)素
25、屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素的藥物是
A、多西環(huán)素
B、氨曲南
C、紅霉素
D、頭孢哌酮
E、鹽酸克林霉素
26、阿米卡星的臨床應(yīng)用是
A、抗高血壓藥
B、抗菌藥
C、抗瘧藥
D、麻醉藥
E、利尿藥
答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng),使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制,干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi)的作用機(jī)制,抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的作用機(jī)制。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,使青霉素發(fā)生水解而失效,在改造過(guò)程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素,其中,異惡唑類(lèi)青霉素不僅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一個(gè)耐酸耐酶青霉素。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類(lèi)衍生物,在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代頭孢,具有耐酶和廣譜的特點(diǎn),結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 土霉素屬于四環(huán)素類(lèi)抗生素,結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基,屬于兩性化合物。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用,新霉素B用于局部用藥,慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染,卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌感染。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為:β-內(nèi)酰胺類(lèi),代表藥物有青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi);四環(huán)素類(lèi),代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素;大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類(lèi),代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。
9、
【正確答案】 E
【答案解析】 氯霉素有四個(gè)旋光異構(gòu)體,其中,只有1R,2R-或D(一)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)較穩(wěn)定,但在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定,都可以引起水解。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥,其不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類(lèi)藥物中最小的。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 喹諾酮類(lèi)抗菌藥物按其發(fā)展及作用分為四代,第一代代表藥物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西諾沙星和吡哌酸;第三代是應(yīng)用較廣的藥物,比如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等;第四代代表藥物有克林沙星和吉米沙星,這類(lèi)也稱(chēng)為超廣譜抗感染藥物.
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 復(fù)方磺胺甲噁唑?yàn)榛前芳走蚺c抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 磺胺類(lèi)抗菌藥物作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶,而磺胺類(lèi)抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶,兩者同時(shí)使用可以增強(qiáng)抗菌活力,降低耐藥性。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 肼基具有較強(qiáng)還原性,與硝酸銀作用時(shí)被氧化,同時(shí)將銀離子還原,析出金屬銀,產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 異煙肼在堿性溶液中,有氧或金屬離子存在時(shí),易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼,分子中的含有肼的結(jié)構(gòu),具有還原性,而且有毒性。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 異煙肼具有還原性,與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng),生成單質(zhì)銀,附著在試管壁上。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 利福平是半合成抗生素,鮮紅色或暗紅色粉末狀物質(zhì),服用后代謝物也呈紅色或是暗紅色。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 氟康唑結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)三氮唑。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 目前,抗真菌藥物發(fā)展較快,尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀(jì)60年代末,克霉唑和咪康唑面世,推動(dòng)了唑類(lèi)抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個(gè)口服有效的咪唑類(lèi)廣譜抗真菌藥物,對(duì)皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類(lèi)藥物,用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用,體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)5~100倍。氟康唑?yàn)榉蝾?lèi)抗真菌藥,可以口服,抗真菌譜廣,副作用小,已成為該類(lèi)抗真菌藥中最引入注目的品種。
20、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗病毒藥物中,金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用,單用會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒,進(jìn)人細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。
22、
【正確答案】 B
【答案解析】 氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類(lèi)抗生素。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸,克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 C為大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)抗生素,B、D為β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,E為其他類(lèi)抗生素。
26、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效,對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。
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