2020中級主管藥師高頻考點(腎上腺皮質(zhì)激素)
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中級主管藥師高頻考點:腎上腺皮質(zhì)激素
1.糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造
在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造:
(1)引入雙鍵:C1上引入雙鍵,抗感染活性高于母核3~4倍,如潑尼松和潑尼松龍;
(2)鹵素的引入:9α、16α位引入F,活性增強(qiáng);
(3)引入OH:16α-OH使鈉排泄,而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合,作用更強(qiáng);
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,顯著降低鈉潴留;
(5)C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性。
2.重點藥物
醋酸地塞米松
主要用于抗感染、抗過敏,如活動性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和全身性紅斑狼瘡等結(jié)締組織病,嚴(yán)重支氣管哮喘、皮炎等各種過敏性疾病,以及急性白血病等的治療。
用量大易引起糖尿病和類庫欣綜合征,長期應(yīng)用可引起精神癥狀和精神病。
醋酸氫化可的松:使血液中白細(xì)胞、紅細(xì)胞和血小板增加,具有抗炎、抗過敏、抗休克和免疫抑制作用,用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補(bǔ)充替代療法及自身免疫性疾病和過敏性疾病;主要用于搶救危重中毒感染。
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