初級中藥師考試中藥制劑學(xué)復(fù)習(xí)資料：第十三單元丸劑

　　第十三單元 丸 劑

　　一、丸劑的含義、特點與分類

　　1、含義：丸劑系指藥物細(xì)粉或藥材提取物加適宜的粘合劑或輔料制成的球形或類球形制劑。

　　2、特點：

　　(1)"丸者緩也"。丸劑服后在胃腸道崩解緩慢，逐漸釋放藥物，作用持久;對毒、劇、刺激性藥物可延緩吸收，減弱毒性和不良反應(yīng)。因此，臨床治療慢性疾病或久病體弱、病后調(diào)和氣血者多用丸劑。(2)服用方便，(3)制法簡便，適用廣泛，丸劑制備時能容納固體、半固體的藥物，還可較

　　多容納粘稠性藥物、貴重、芳香不宜久煎的藥物;(4)可利用包衣來掩蓋其不良臭味(5)丸劑生產(chǎn)

　　技術(shù)和設(shè)備較簡單，亦適合基層醫(yī)療單位自制。

　　丸劑尚存在一定的缺點，如有的服用劑量大，尤其是小兒服用困難。操作不當(dāng)易致溶散、影響崩解和療效;原藥材加工而成的丸劑易污染微生物，成品較難符合我國衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)。

　　3.分類：丸劑按其制法，或賦形劑可分為如下幾類：

　　(1)按制備方法分類

　　塑制丸：系指藥物細(xì)粉與適宜的粘合劑混和制成軟硬適度的可塑性丸塊，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分濃縮丸、蠟丸等。

　　泛制丸：系指以藥物細(xì)粉用適宜的液體為粘合劑泛制成小球形的丸劑。如水丸、水蜜丸、部分濃縮丸、糊丸等。

　　滴制丸：此法又稱滴聚法。系利用一種熔點較低的脂肪性基質(zhì)或水溶性基質(zhì)，將主藥溶解、混懸，乳化后利用適當(dāng)裝置滴入一種不相混溶的液體冷卻劑中而制成的丸劑。

　　(2)按賦形劑分類

　　蜜丸、水丸、糊丸、蠟丸、水蜜丸

　　二、水丸

　　1、含義

　　水丸亦稱水泛丸，系指藥材細(xì)粉用涼開水或按處方規(guī)定的酒、醋、蜜水、藥汁等為粘合劑經(jīng)泛制而成的小球形丸劑。一般適用于清熱、解表、消導(dǎo)等藥劑。

　　2、常用賦形劑

　　水丸的賦形劑種類較多，它們主要是潤濕藥物粉末，發(fā)揮其粘合性，有的能增加主藥中某些有效成份的溶解度;有的本身具有一定的療效。因此，恰當(dāng)?shù)剡x擇賦形劑很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高療效。

　　(1)水 水是泛丸中應(yīng)用最廣，最主要的賦形劑。水本身雖無粘性，但能潤濕溶解藥物中的粘液質(zhì)、糖、淀粉、膠質(zhì)等，潤濕后產(chǎn)生粘性，即可泛制成丸。

　　(2)酒 酒有活血通絡(luò)，引藥上行及降低藥物寒性的作用，故舒筋活血之類的處方，常以酒作賦形劑泛丸。

　　常用黃酒(含醇量約在12～15%)及白酒(含醇量約在50～70%)，能溶解藥材中的樹脂及油樹脂等成分而增加藥物細(xì)粉的粘性，是一種潤濕劑。但酒潤濕藥粉產(chǎn)生的粘性比水弱，當(dāng)用水為潤濕劑致粘合力太強而泛丸困難者常以酒代之。

　　酒也是一種良好的有機溶媒，有助于藥粉中生物堿、揮發(fā)油等溶出，以提高療效，酒還具有防腐作用，可使藥物在泛制過程中不霉變。易于揮發(fā)而使制品容易干燥。

　　(3)醋 醋能散瘀活血，消腫止痛，入肝經(jīng)散瘀止痛的處方制丸常以醋作賦形劑。藥用以米醋為潤濕劑，含醋酸(約3～5%)，醋有使藥材中生物堿變成鹽的可能，從而有利于藥物中堿性成份的溶解，增強療效。

　　(4)藥汁 處方中某些藥物不易制粉，可制成液體作賦形劑泛丸，既有利于保存藥性，又能提高療效，也便于泛丸的操作。具下列性質(zhì)的藥材可用此法。

　?、偬幏街泻欣w維豐富(如大腹皮、絲瓜絡(luò)、千年健)、質(zhì)地堅硬的礦物(如磁石、自然銅)、樹脂類(如阿魏、乳香、沒藥)、浸膏(如兒茶、蘆薈)、糖粘性(如大棗、熟地)、膠質(zhì)、(如阿膠、龜膠、鱉甲膠)等難于成粉的藥物，可溶性鹽類(如芒硝、青鹽)，可取其煎汁或加水烊化作粘合劑。

　?、谔幏街杏腥橹?如麥門冬丸)、牛膽汁(如牛膽苦參丸)、熊膽(如梅花點舌丸)、竹瀝汁(如竹瀝化痰丸)等液體藥物時，可加適量水稀釋成混懸液，作為泛丸的粘合劑。

　?、厶幏街杏猩⒋笫[或其他鮮藥時，為了防止鮮藥的有效成分受熱破壞，可將鮮藥搗碎榨取其汁，作為粘合劑泛丸。

　　3、藥粉的要求

　　除另有規(guī)定外，供制丸劑用的藥粉應(yīng)為細(xì)粉或最細(xì)粉。

　　三、蜜丸

　　1、含義：蜜丸是將藥物細(xì)粉以煉制過的蜂蜜為粘合劑制成可塑性的固體藥劑。根據(jù)大小和制法不同，分為大蜜丸(≥0、5g/丸)、小蜜丸(<0、5g/丸)和用泛丸法制備的水蜜丸等三種。

　　2、蜂蜜的選擇與煉制：

　　(1)選擇：半透明、帶光澤、濃稠的液體，白色至黃褐色，放久或遇冷漸有白色顆粒析出。氣芳香，味極甜。密度不低于1、 349(25度);含還原糖不低于64、0%。通常為白荊條花、刺槐花、荔枝花、椴樹花粉釀的蜜為佳;梨花、芝麻花蜜較佳;苜宿花、棗花、油菜花等蜜較次，烏桕花及雜花則更次，為二等蜜;蕎麥花及桉樹花蜜為等外品;烏頭花、曼陀羅花、雪上一只蒿等花蜜有毒，且勿藥用。

　　(2)煉制：

　　目的：除去懸浮性、不溶性雜質(zhì)及蠟質(zhì)，殺滅微生物，破壞酶;去除水分增加粘性。

　　方法：取生蜜加適量水煮沸，用板筐壓濾機濾過，去浮末，濾液繼續(xù)煉至規(guī)定程度。

　　四 濃縮丸與水蜜丸

　　(一)濃縮丸

　　系指藥材或部分藥材的煎液或提取液濃縮成浸膏，與適宜的輔料或藥物細(xì)粉，以水為粘合劑制成的丸劑。又稱"藥膏丸"。體積小，便于服用。

　　(二)水蜜丸

　　水蜜丸系將藥材細(xì)粉用蜜水為粘合劑泛制而成的小球形干燥丸劑。

　　水蜜丸丸粒小，又光滑圓整，易于吞服。該法采用富有營養(yǎng)成分的蜂蜜，加水煉制為粘合劑，且節(jié)省蜂蜜，降低成本，易于貯存。所以補益藥劑制小蜜丸者，多用蜜水作粘合劑制成水蜜丸。

　　五、糊丸和蠟丸：

　　(一) 糊丸

　　糊丸是藥材細(xì)粉用米糊或面糊為粘合劑制成的小丸劑。一般含有劇毒或刺激性較強的(巴豆、馬錢子、生半夏、木鱉子、丹藥……等)藥物的處方及須延緩藥效的處方，多制成糊丸。常用賦型劑為

　　糯米粉和面粉。

　　(二) 蠟丸：

　　蠟丸系將藥物細(xì)粉用蜂蠟為粘合劑制成的圓球形丸劑。制備蠟丸所用得蜂蠟應(yīng)符合藥典規(guī)定，另外需注意，川白蠟、石蠟等均不能作為蠟丸的賦型劑。

　　制成蠟丸后在體內(nèi)釋放藥物極緩慢，延長藥效。調(diào)節(jié)一定用蠟量，使丸劑在胃中不溶解而在腸中溶解，以防止藥物中毒或?qū)ξ钙饛娏业拇碳?。所以若方中含有較多劇毒藥物，或刺激性強的藥物，并要求在腸道吸收以達(dá)到療效的藥物，皆可制成蠟丸。但蠟丸制作較難，釋放藥物過緩，目前此劑型品種不多，有的已改為滴丸。

　　六、滴丸：

　　1、含義和特點：滴丸是藥材提取物與基質(zhì)用適宜的方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的丸劑。

　　特點：

　　①滴丸的突出優(yōu)點是生物利用度高、療效迅速，尤其難溶性藥物在溶性基質(zhì)中分散度高，溶出快;

　?、趧┝繙?zhǔn)確，主藥在基質(zhì)中分散均勻。滴制條件易控制，較之一般丸劑或片劑，其重量差異小。

　?、壑频瓮璧脑O(shè)備簡單，操作方便，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)自動化程序高，成本低。

　　④某些液體藥物可用滴制法制成固體滴丸。如蕓香油滴丸、牡荊油滴丸等。

　　2、常用基質(zhì)的種類與要求

　　(1)熔點較低(60℃～100℃)或加熱能熔化成液體，而遇驟冷后又能凝成固體，加入主藥后仍能保持上述物理狀態(tài); (2)不與主藥發(fā)生作用，不影響主藥的療效與檢測;(3)對人體無不良反應(yīng)常用的基質(zhì)有：水溶性基質(zhì)：聚乙二醇6000 或4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等。水不溶性的基質(zhì)有硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油等。

　　3、冷卻劑的種類與選用

　　用來冷卻滴出的液滴，使之冷凝成固體藥丸的液體。冷卻劑的基本要求包括：(1)不溶解主藥、基質(zhì)，不與主藥、基質(zhì)發(fā)生作用，不影響療效;(2)有適宜的相對密度，與液滴的相對密度要接近，以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升而充分凝固，丸型圓整;(3)有適當(dāng)?shù)酿ざ?，使液滴與冷卻劑間的黏附力小于液滴的內(nèi)聚力而收縮凝固成丸。

　　水溶性滴丸的冷卻劑選用液體石蠟、甲基硅油或植物油;水不溶性基質(zhì)選用水或不同濃度的乙醇。

　　七 丸劑的包衣與質(zhì)量檢查

　　1、丸劑的質(zhì)量檢查：

　　(1)水分：大、小蜜丸、濃縮丸中所含水分不得超過15、0%;水蜜丸、濃縮水蜜丸不得超過12、0%;水丸、糊丸、濃縮水丸不得超過9、0%;蠟丸不檢查水分。

　　(2)重量差異：包糖衣丸劑在包衣前檢查丸芯，包后不檢查。其他包衣丸應(yīng)在包衣后檢查。

　　(3)裝量差異：≤0、5g±12%;0、5～1g±11%;1～2g ±10%;2～3g ±8%;3～6g ±6%;6～9g ±5%;

　　>9g; ±4%

　　(4)溶散時限，小蜜丸、水蜜丸和水丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散;濃縮丸和糊丸應(yīng)在2 小時內(nèi)全部溶散;微丸的溶散時限應(yīng)符合所屬丸劑類型的規(guī)定要求;滴丸應(yīng)在0、5小時內(nèi)溶散;包衣滴丸1小時內(nèi)溶散;大蜜丸、糊丸、蠟丸不檢查溶散時限。

　　四 濃縮丸與水蜜丸

　　(一)濃縮丸

　　系指藥材或部分藥材的煎液或提取液濃縮成浸膏，與適宜的輔料或藥物細(xì)粉，以水為粘合劑制成的丸劑。又稱"藥膏丸"。體積小，便于服用。

　　(二)水蜜丸

　　水蜜丸系將藥材細(xì)粉用蜜水為粘合劑泛制而成的小球形干燥丸劑。

　　水蜜丸丸粒小，又光滑圓整，易于吞服。該法采用富有營養(yǎng)成分的蜂蜜，加水煉制為粘合劑，且節(jié)省蜂蜜，降低成本，易于貯存。所以補益藥劑制小蜜丸者，多用蜜水作粘合劑制成水蜜丸。

　　五、糊丸和蠟丸：

　　(一) 糊丸

　　糊丸是藥材細(xì)粉用米糊或面糊為粘合劑制成的小丸劑。一般含有劇毒或刺激性較強的(巴豆、馬錢子、生半夏、木鱉子、丹藥……等)藥物的處方及須延緩藥效的處方，多制成糊丸。常用賦型劑為糯米粉和面粉。

　　(二) 蠟丸：

　　蠟丸系將藥物細(xì)粉用蜂蠟為粘合劑制成的圓球形丸劑。制備蠟丸所用得蜂蠟應(yīng)符合藥典規(guī)定，另外需注意，川白蠟、石蠟等均不能作為蠟丸的賦型劑。制成蠟丸后在體內(nèi)釋放藥物極緩慢，延長藥效。調(diào)節(jié)一定用蠟量，使丸劑在胃中不溶解而在腸中溶解，以防止藥物中毒或?qū)ξ钙饛娏业拇碳?。所以若方中含有較多劇毒藥物，或刺激性強的藥物，并要求在腸道吸收以達(dá)到療效的藥物，皆可制成蠟丸。但蠟丸制作較難，釋放藥物過緩，目前此劑型品種不多，有的已改為滴丸。

　　六、滴丸：

　　1、含義和特點：滴丸是藥材提取物與基質(zhì)用適宜的方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的丸劑。

　　特點：

　　①滴丸的突出優(yōu)點是生物利用度高、療效迅速，尤其難溶性藥物在水溶性基質(zhì)中分散度高，溶出快;

　?、趧┝繙?zhǔn)確，主藥在基質(zhì)中分散均勻。滴制條件易控制，較之一般丸劑或片劑，其重量差異小。

　?、壑频瓮璧脑O(shè)備簡單，操作方便，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)自動化程序高，成本低。

　?、苣承┮后w藥物可用滴制法制成固體滴丸。如蕓香油滴丸、牡荊油滴丸等。

　　2、常用基質(zhì)的種類與要求

　　(1)熔點較低(60℃～100℃)或加熱能熔化成液體，而遇驟冷后又能凝成固體，加入主藥后仍能保持上述物理狀態(tài); (2)不與主藥發(fā)生作用，不影響主藥的療效與檢測;(3)對人體無不良反應(yīng)常用的基質(zhì)有：水溶性基質(zhì)：聚乙二醇6000 或4000、硬脂酸鈉、甘油明膠等。水不溶性的基質(zhì)有硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油等。

　　3、冷卻劑的種類與選用

　　用來冷卻滴出的液滴，使之冷凝成固體藥丸的液體。冷卻劑的基本要求包括：(1)不溶解主藥、基質(zhì)，不與主藥、基質(zhì)發(fā)生作用，不影響療效;(2)有適宜的相對密度，與液滴的相對密度要接近，以利于液滴逐漸下沉或緩緩上升而充分凝固，丸型圓整;(3)有適當(dāng)?shù)酿ざ?，使液滴與冷卻劑間的黏附力小于液滴的內(nèi)聚力而收縮凝固成丸。

　　水溶性滴丸的冷卻劑選用液體石蠟、甲基硅油或植物油;水不溶性基質(zhì)選用水或不同濃度的乙醇。

　　七 丸劑的包衣與質(zhì)量檢查

　　1、丸劑的質(zhì)量檢查：

　　(1)水分：大、小蜜丸、濃縮丸中所含水分不得超過15、0%;水蜜丸、濃縮水蜜丸不得超過12、0%;水丸、糊丸、濃縮水丸不得超過9、0%;蠟丸不檢查水分。

　　(2)重量差異：包糖衣丸劑在包衣前檢查丸芯，包后不檢查。其他包衣丸應(yīng)在包衣后檢查。

　　(3)裝量差異：≤0、5g±12%;0、5～1g±11%;1～2g ±10%;2～3g ±8%;3～6g ±6%;6～9g ±5%;

　　>9g; ±4%

　　(4)溶散時限，小蜜丸、水蜜丸和水丸應(yīng)在1 小時內(nèi)全部溶散;濃縮丸和糊丸應(yīng)在2 小時內(nèi)全部溶散;微丸的溶散時限應(yīng)符合所屬丸劑類型的規(guī)定要求;滴丸應(yīng)在0、5小時內(nèi)溶散;包衣滴丸1小時內(nèi)溶散;大蜜丸、糊丸、蠟丸不檢查溶散時限。

　　(5)微生物限度