初級中藥師考試中藥制劑學(xué)復(fù)習(xí)資料：第十單元栓劑

　　第十單元 栓 劑

　　一、栓劑的特點與作用機理

　　1、含義： 栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)混合制成，供人體腔道給藥的一種制劑。在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫作用下能迅速軟化、熔融或溶解，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。常用的有肛門栓和陰道栓。

　　2、 特點：①藥物不受胃腸道pH或酶的破壞;②避免藥物對胃粘膜的刺激性;③藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞;④適宜于不能或者不愿口服給藥的患者;⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。

　　3、栓劑的分類：

　　有直腸栓(魚雷型、圓錐形或圓柱形)，陰道栓(鴨嘴形、球形或卵形等。

　　4、栓劑藥物吸收的途徑

　　1)直腸給藥栓劑給藥后，藥物在直腸的吸收主要經(jīng)過以下途徑：

　?、偎幬锿ㄟ^直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→體循環(huán)。

　?、谒幬锿ㄟ^直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→體循環(huán)。

　?、鬯幬锿ㄟ^直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

　　2)陰道用栓劑給藥后，由于陰道附近的血管幾乎均與體循環(huán)相連，因此，藥物的吸收不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快

　　二、栓劑的基質(zhì)

　　( 一)、基質(zhì)的要求

　　理想的基質(zhì)應(yīng)達到以下要求：

　　1、在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解。

　　2、與主藥無配伍禁忌，不影響主藥的作用和含量測定。

　　3、無毒性、無過敏性、對粘膜無刺激性。

　　4、在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定等。

　　5、具潤適與乳化能力，能混入較多的水。

　　( 二)基質(zhì)的種類

　　1 、油脂性基質(zhì)

　?、倏煽啥怪合迭S色固體，熔點29℃～34℃，在體溫時能迅速融化，對粘膜無刺激性?？煽啥怪哂型|(zhì)多晶性，有α、β、γ3種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點較低，β型穩(wěn)定，熔點為34℃，當(dāng)加熱至36℃后迅速冷至凝點(15℃)以下，則形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔點僅為24℃，以致難于成型和包裝。所以，制備時應(yīng)緩緩加熱升溫，待熔化2/3時，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，減少轉(zhuǎn)型。

　?、诎牒铣芍舅岣视王ヮ悺＞哂胁煌娜埸c，可按不同藥物的要求來選擇;熔距短，抗熱性能好，乳化能力強;不易酸敗，貯藏比較穩(wěn)定。為目前較理想的一類油脂性栓劑基質(zhì)。常用的有：半合成椰油酯;半合成山蒼子油酯;半合成棕櫚油酯;硬脂酸丙二醇酯

　　2 、水溶性及親水性基質(zhì)

　?、俑视兔髂z：系用甘油、明膠、水(10：20：70)組成，制品有彈性，不易折斷。本品常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物，如鞣酸等。

　　②聚乙二醇(碳蠟，PEG)：本品遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對直腸粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸濕受潮。

　?、燮渌壕垩跻蚁?40)單硬脂酸酯、泊洛沙姆等

　　四、 栓劑的質(zhì)量要求與檢查

　　(一)栓劑的質(zhì)量要求

　　藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)無刺激性;應(yīng)有適宜的硬度，不變色;塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形。一般應(yīng)在30℃以下密閉貯存。

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