2013中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)師考試輔導(dǎo)：藥物的體內(nèi)變化

　　1.藥動學(xué)的概念、內(nèi)容

　　藥物代謝動力學(xué)是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的一門學(xué)科，簡稱藥動學(xué)。

　　藥動學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素，以及上述變化隨時間變化的動力學(xué)(或速率)過程。

　　2.藥物轉(zhuǎn)運的方式、特點、影響脂溶擴(kuò)散的因素

　　一、被動轉(zhuǎn)運 脂溶擴(kuò)散：不耗能，順濃度差，不需載體，無競爭性與飽和性

　　膜孔擴(kuò)散：特點同脂溶擴(kuò)散

　　二、載體轉(zhuǎn)運 主動轉(zhuǎn)運：逆濃度差，耗能，需載體，有競爭和飽和性

　　易化擴(kuò)散：順濃度差，不耗能，需載體，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)有競爭和飽和性

　　影響脂溶擴(kuò)散的因素：a膜面積和膜兩側(cè)的濃度差 b藥物的脂溶性，脂溶性高，易吸收

　　c藥物的解離度，解離度低，易吸收 d藥物的pKa及藥物所在環(huán)境的pH

　　3.影響藥物分布的因素

　　a與血漿蛋白結(jié)合率 原型高的藥，作用強(qiáng)，快;結(jié)合型高的藥，作用弱，維持時間長

　　b細(xì)胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血腦屏障 胎盤屏障

　　c體液的pH值 弱酸性藥，在細(xì)胞外液濃度較高;弱堿性藥，在細(xì)胞內(nèi)液濃度較高

　　d其他：再分布;局部器官的血流量(心臟>腦>其它);

　　藥物與某些組織器官的親和力(碘――甲狀腺)

　　4.藥物代謝的主要部位，代謝的結(jié)果，影響代謝的因素，藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑

　　主要部位――肝，其次是腸、腎、肺等

　　代謝結(jié)果――主要是滅活，使藥物的水溶性、極性增高;小部分是活化。

　　影響因素――藥酶誘導(dǎo)劑 增強(qiáng)藥酶活性的藥物 eg:安眠藥 使藥物作用下降

　　藥酶抑制劑 減弱藥酶活性的藥物 eg:氯霉素、西咪替丁 使藥物作用上升

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