主管中藥師考試輔導(dǎo)-中藥藥劑學(xué)：外用膏劑概述

　　(一)外用膏劑的含義與特點(diǎn)

　　外用膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專(zhuān)供外用的半固體或近似固體的一類(lèi)制劑。具有保護(hù)、潤(rùn)滑、局部治療作用，也可以透過(guò)皮膚和黏膜起全身治療作用。

　　(二)外用膏劑的分類(lèi)

　　外用膏劑可分為軟膏劑、硬膏劑。硬膏劑又可分為膏藥、橡膠膏劑等，類(lèi)似的還有糊劑、涂膜劑、巴布膏劑、透皮貼片劑等。

　　(三)藥物的透皮吸收及其影響因素

　　1.藥物透皮吸收過(guò)程

　　(1)透皮吸收的三個(gè)階段：包括釋放、穿透及吸收。

　?、籴尫?nbsp;系指藥物從基質(zhì)中脫離出來(lái)并擴(kuò)散到皮膚或黏膜表面上;

　　②穿透 系指藥物通過(guò)表皮進(jìn)入真皮、皮下組織，對(duì)局部組織起作用;

　?、畚?nbsp;系指藥物透入皮膚或黏膜通過(guò)血管或淋巴管進(jìn)入血循環(huán)的過(guò)程。

　　2.透皮吸收途徑

　　(1)途徑有：毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細(xì)胞間隙、皮脂腺和汗腺等。

　　(2)完整表皮是透皮吸收的主要途徑。

　　3.影響透皮吸收的因素

　　(1)皮膚條件

　?、賾?yīng)用部位。皮膚的厚薄、毛孔的多少等與藥物的穿透、吸收有關(guān)。

　　②皮膚的病變及受損程度。病變破損的皮膚能加快藥物的吸收，藥物可自由地進(jìn)入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、過(guò)敏及中毒等副作用。

　?、燮つw的溫度與濕度。皮膚溫度高，皮下血管擴(kuò)張，血流量增加，吸收增加。潮濕的皮膚，可增強(qiáng)角質(zhì)層的水合作用，使其疏松而增加藥物的穿透。

　　④皮膚的清潔程度。潔凈除去毛囊、角質(zhì)層、皮脂腺上的堵塞物有利于藥物穿透。

　　(2)藥物性質(zhì)

　?、匐m然皮膚細(xì)胞膜是類(lèi)脂性的，非極性較強(qiáng)，一般油溶性藥物較水溶性藥物更易穿透皮膚，但組織液卻是極性的，因此，藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù)，即具有一定的油溶性和水溶性的藥物穿透作用較理想。

　　②藥物穿透表皮后，通常相對(duì)分子質(zhì)量愈大，吸收愈慢，宜選用相對(duì)分子質(zhì)量小，藥理作用強(qiáng)的藥物。

　　(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì)

　　①基質(zhì)的組成和性質(zhì) 釋放速度：乳劑型>動(dòng)物油脂>植物油>烴類(lèi)基質(zhì)。

　?、诨|(zhì)的pH值 弱酸性與弱堿性藥物穿透吸收，當(dāng)基質(zhì)pH值小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時(shí)，這些藥物的分子形式顯著地增加，脂溶性增大而利于穿透。

　　③其他 表面活性劑加入到油脂性基質(zhì)中能增加藥物的吸收，丙二醇與表面活性劑同用，能促進(jìn)水溶性藥物穿透毛囊。

　　(4)其他因素

　　① 藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)、與皮膚接觸的時(shí)問(wèn)等與藥物吸收的量成正比。

　?、谀挲g和性別的不同其皮膚的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮膚干燥，其穿透和吸收能力差;女性較男性皮膚薄，屏障機(jī)能亦較弱，故其穿透、吸收能力較強(qiáng);嬰兒的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要強(qiáng)。