2011臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)1

　　2011臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試輔導(dǎo)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)

　　細(xì)目：

　　1.吸收

　　首過消除

　　2.分布

　　(1)血腦屏障

　　(2)胎盤屏障

　　3.體內(nèi)藥量變化的時(shí)間過程

　　生物利用度

　　4.藥物消除動(dòng)力學(xué)

　　(1)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

　　(2)零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

　　1.吸收：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。

　　首過消除：也稱首過代謝或首過效應(yīng)。從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少。

　　2.分布

　　藥物吸收后從血循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)部位和組織的過程稱為分布。

　　藥物在體內(nèi)的分布受藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等的影響。

　　(1)血腦屏障：腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連，內(nèi)皮細(xì)胞之間無間隙，且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍，這種特殊結(jié)構(gòu)形成了血漿與腦脊液之間的屏障。血腦屏障的通透性并非一成不變。

　　(2)胎盤屏障：胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。