2008年國家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(二)

2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一（藥理學(xué)部分）

一、主要內(nèi)容
（二）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
3．腎上腺素受體激動藥：（3）去甲腎上腺素（4）異丙腎上腺素
4．腎上腺素受體阻斷藥：（1）酚妥拉明（2）普萘洛爾
（三）局部麻醉藥
1．常用藥物：（1）普魯卡因的局麻作用及用途（2）丁卡因的局麻作用及用途
（四）中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥
1．鎮(zhèn)靜催眠藥：（1）地西泮的作用、用途及不良反應(yīng)
2．抗精神失常藥：（1）氯丙嗪的作用、用途及不良反應(yīng)
3．鎮(zhèn)痛藥：（1）嗎啡的作用、用途及不良反應(yīng)（2）哌替啶的作用、用途及不良反應(yīng)
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二、內(nèi)容講解
（二）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點掌握：3．腎上腺素受體激動藥：（3）去甲腎上腺素（4）異丙腎上腺素
4．腎上腺素受體阻斷藥：（1）酚妥拉明（2）普萘洛爾

3．腎上腺素受體激動藥
（1）去甲腎上腺素的作用：主要激動α受體，對β1受體作用弱，對β2受體幾乎無作用。
①收縮血管：激動α受體，使全身血管（除冠狀動脈外）普遍收縮。
②興奮心臟：激動β1受體，使心臟微弱興奮。因血管收縮、血壓升高使心率反射性減慢。
③升高血壓：小劑量使收縮壓升高、舒張壓略升；較大劑量時，收縮壓、舒張壓均升高。在同類藥中升壓作用最強(qiáng)，且不被α受體阻斷藥翻轉(zhuǎn)。
（2）去甲腎上腺素的用途：休克與低血壓，適用于神經(jīng)性休克早期及藥物中毒所致低血壓，僅限于短期小劑量使用，現(xiàn)主張與α受體阻斷藥合用以取長補(bǔ)短。還可用于上消化道出血。
（3）去甲腎上腺素的不良反應(yīng)：
①局部反應(yīng)：靜滴外漏可致局部組織缺血壞死。
②損害腎功能：用量過大或用藥時間過長，因強(qiáng)烈收縮腎血管，易發(fā)生急性腎衰竭，用藥期間應(yīng)保持尿量在25ml/h以上。
（4）異丙腎上腺素環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
1）作用：主要激動β受體，對α受體幾乎無作用。
①興奮心臟：同腎上腺素，但對心臟的興奮作用及對心率和傳導(dǎo)的影響更明顯，也能引起心律失常，但較少發(fā)生心室顫動。
②擴(kuò)張血管：激動β受體，使全身大部分血管均擴(kuò)張。
③影響血壓：小劑量使收縮壓升高、舒張壓略降；大劑量使血壓明顯下降。
④擴(kuò)張支氣管：激動β2受體，擴(kuò)張支氣管較腎上腺素更強(qiáng)，也能抑制組胺的釋放，但無收縮支氣管粘膜血管的作用，故消除粘膜水腫作用較弱。
2）用途：
①心跳驟停。②中、重度房室傳導(dǎo)阻滯。③急性支氣管哮喘。
④抗休克：適用于血容量已補(bǔ)足但心排出量仍減少而外周阻力增加的患者。
3）不良反應(yīng)：常見為心悸、頭暈，對缺氧患者可致心律失?；蛘T發(fā)、加重心絞痛。
4．腎上腺素受體阻斷藥：
酚妥拉明：
①擴(kuò)張血管、降低血壓：能選擇性阻斷血管的α受體，同時有直接擴(kuò)張血管、血壓下降的作用。
②興奮心臟：促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，使心臟興奮。
③擬膽堿和組胺樣作用：與其副作用有關(guān)。
應(yīng)用：
① 休克：用藥前應(yīng)補(bǔ)足血容量，常與去甲腎上腺素合用。

②難治性心功能不全與急性心肌梗塞：通過擴(kuò)張血管、降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，可明顯改善癥狀。
③外周血管痙攣性疾病。
④對抗靜滴去甲腎上腺素外漏引起的血管收縮。
不良反應(yīng)：常見如腹痛、腹瀉、嘔吐；可誘發(fā)潰瘍病、心絞痛及引起低血壓、心律失常等。
普萘洛爾：能同時阻斷βl及β2受體。
①抑制心臟：阻斷β1受體，使心肌收縮力減弱、傳導(dǎo)減慢、心率減慢、心肌耗氧量降低。
②收縮血管：阻斷β2受體，同時因心臟抑制。
③收縮支氣管：阻斷β2受體，對正常人影響不大，但對支氣管哮喘病人可誘發(fā)或加重。
可用于高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等。不良反應(yīng)一般會出現(xiàn)頭痛、惡心、嘔吐等。嚴(yán)重時抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘等。
例題：酚妥拉明不宜用于：
A．支氣管哮喘    B．感染性休克    C．難治性充血性心力衰竭   D．診治嗜鉻細(xì)胞瘤
E．血管痙攣性疾病
答案：A
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（三）局部麻醉藥
同學(xué)們應(yīng)重點掌握：1．常用藥物：（1）普魯卡因的局麻作用及用途（2）丁卡因的局麻作用及用途

1．普魯卡因（又名奴佛卡因）
為常用局麻藥，親脂性低，對粘膜的穿透力較弱，作用較弱，毒性較小，只作注射用藥。常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉及硬膜外麻醉，不用于表面麻醉。也可用作封閉療法。
2．丁卡因（又名地卡因）
親脂性高，對粘膜的穿透力強(qiáng)，作用強(qiáng)而持久，毒性較大。主要用于表面麻醉，也可用作傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉及硬膜外麻醉，一般不單獨作浸潤麻醉，可與普魯卡因或利多卡因合用。
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（四）中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
同學(xué)們應(yīng)重點掌握：1．鎮(zhèn)靜催眠藥：（1）地西泮的作用、用途及不良反應(yīng)
2．抗精神失常藥：（1）氯丙嗪的作用、用途及不良反應(yīng)
3．鎮(zhèn)痛藥：（1）嗎啡的作用、用途及不良反應(yīng)（2）哌替啶的作用、用途及不良反應(yīng)
4．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（1）阿司匹林的作用、用途及不良反應(yīng)
（2）布洛芬的作用及用途（3）對乙酰氨基酚（撲熱息痛）的作用及用途

1．鎮(zhèn)靜催眠藥：地西泮(又名安定)
（1）作用
①抗焦慮：低于鎮(zhèn)靜劑量時即有明顯抗焦慮作用，可改善患者緊張、憂慮、恐懼、失眠等癥狀。
②鎮(zhèn)靜催眠：與其他同類藥比較，具有對快波睡眠影響小、醒后無明顯不良反應(yīng)、不引起全身麻醉、安全范圍大等優(yōu)點，為目前首選的催眠藥。
③中樞性肌肉松弛：小劑量可減弱腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對脊髓反射的易化影響。大劑量能直接抑制脊髓多突觸反射，呈現(xiàn)中樞性肌肉松弛作用。
④抗驚厥和抗癲癇。
（2）用途
①焦慮癥：各種原因所致者均可首選。
②麻醉前給藥：可使病人鎮(zhèn)靜、安定，減少對手術(shù)的恐懼感及麻醉藥用量。
③失眠癥：各種原因引起者均可用，對焦慮所致者尤佳。
④驚厥、癲癇：用于破傷風(fēng)、子癇、高熱及藥物引起的驚厥；靜注本藥是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
（3）不良反應(yīng)
①后遺效應(yīng)：連續(xù)服用治療量時，出現(xiàn)頭昏、乏力、嗜睡等。
②耐受性與成癮性：長期使用可產(chǎn)生依賴性，停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀，應(yīng)嚴(yán)格控制該藥的使用。
③過量或靜注過快可致呼吸及心血管抑制。
④致畸：藥物可通過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有致畸性，故妊娠3個月內(nèi)的婦女禁用。
2．抗精神失常藥

氯丙嗪（又名冬眠靈）
（1）作用
1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用
①)鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用：正常人服藥后，出現(xiàn)安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、語言遲緩，在安靜條件下易誘導(dǎo)入睡，但易被喚醒，加大劑量也不引起麻醉。反復(fù)應(yīng)用，可產(chǎn)生耐受性。精神病人連續(xù)服藥（需6周至6個月）后，其幻覺、妄想、躁狂癥狀逐漸消除，情緒安定、理智恢復(fù)，生活能自理，該作用不產(chǎn)生耐受性。
②鎮(zhèn)吐作用：小劑量抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量直接抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大，但對刺激前庭引起的嘔吐無效。
③對體溫調(diào)節(jié)的影響：抑制丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞，使其功能降低，體溫隨外界溫度變化而變化。在低溫環(huán)境下，可使正常人及發(fā)熱病人的體溫降至34℃甚至或更低。如合用中樞抑制藥異丙嗪、鎮(zhèn)痛藥哌替啶，可使機(jī)體處于“人工冬眠”狀態(tài)。
④增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用：包括麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及抗驚厥藥。
2）對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
①阻斷α受體：使血管擴(kuò)張、血壓下降，能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。
②阻斷M受體：與其不良反應(yīng)有關(guān)。
（2）用途
①精神分裂癥：對妄想型、幻覺妄想型、緊張型療效好，因無根治作用，故需長期服藥。
②嘔吐：常用于疾病及藥物引起者，對暈動病嘔吐無效。
③“人工冬眠”療法：用藥后使機(jī)體體溫降低，處于“人工冬眠”狀態(tài)，代謝及耗氧量明顯下降，機(jī)體對缺氧的耐受性提高，對各種有害刺激的反應(yīng)減弱，處于自我保護(hù)狀態(tài)，有利于患者順利渡過危險期。臨床常用于嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療。
（3）不良反應(yīng)
①副作用：常見為嗜睡、口干、全身無力、心動過速、視力模糊、便秘等。
②錐體外系反應(yīng)：其中帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對抗；遲發(fā)性運(yùn)動障礙用上述藥無效反而可加重。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
③直立性低血壓：多見于大劑量或注射后，發(fā)生時可靜滴去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。
例題：氯丙嗪臨床用于治療
A．焦慮癥 B．抑郁癥    C．帕金森病    D．癲癇      E．精神分裂癥
答案：E
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3．鎮(zhèn)痛藥
嗎啡：
（1）作用
①鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用：鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，尤其對持續(xù)性慢性鈍痛的鎮(zhèn)痛效力大于對間斷性銳痛；同時可解除因疼痛伴隨的情緒反應(yīng)，如緊張、焦慮、恐懼等，提高病人對疼痛的耐受力；反復(fù)用藥可產(chǎn)生欣快感。鎮(zhèn)痛同時產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)靜作用，在安靜環(huán)境中可誘導(dǎo)病人入睡。
②抑制呼吸：治療量時即可抑制呼吸中樞，使呼吸頻率減慢，潮氣量降低。中毒量時使呼吸減慢至3～4次/分，死因為呼吸麻痹。
③鎮(zhèn)咳作用：能抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)大。
④擴(kuò)張血管：因降低中樞交感神經(jīng)張力，促進(jìn)體內(nèi)組胺釋放。可使腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。
⑤對平滑肌的影響：能興奮胃腸平滑肌和括約肌，使其張力增加、蠕動減弱；收縮膽道、輸尿管及支氣管平滑肌。
（2）用途
①各種劇痛：嗎啡對各種疼痛均有效，但因易成癮，故除晚期癌癥劇痛可長期用藥外，其他急性銳痛如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、戰(zhàn)傷、手術(shù)后等患者僅限于短期應(yīng)用；血壓正常的心肌梗塞所致的劇痛也可用；對膽、腎絞痛病人應(yīng)合用阿托品解痙。
②心源性哮喘：利用嗎啡擴(kuò)張血管、抑制呼吸及鎮(zhèn)靜的作用，可明顯緩解癥狀。
③急、慢性非感染性腹瀉：可用含嗎啡的阿片酊或復(fù)方樟腦酊。

（3）不良反應(yīng)
①副作用：可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、排尿困難。
②成癮性：反復(fù)用藥可產(chǎn)生，故應(yīng)嚴(yán)格管理和使用本藥，防止濫用。
③急性中毒：過量使用可出現(xiàn)呼吸深度抑制、昏迷、血壓下降、瞳孔極度縮小成針尖樣，可行人工呼吸、吸氧，并給嗎啡拮抗劑納洛酮。
④禁忌證：禁用于分娩止痛、支氣管哮喘、肺心病、顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高者。
哌替啶（又名度冷丁）：
（1）作用
①鎮(zhèn)痛：強(qiáng)度為嗎啡的1/10，效力已足夠，有明顯鎮(zhèn)靜作用，部分病人用藥后有欣快感。
②抑制呼吸：與嗎啡等效鎮(zhèn)痛劑量時，對呼吸的抑制作用相等，但持續(xù)時間較短。
③對平滑肌的影響：對胃腸平滑肌及括約肌的作用同嗎啡但弱，不引起便秘；對妊娠末期子宮收縮活動無影響，也不延緩產(chǎn)程。
④成癮性較輕，且產(chǎn)生較慢。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
（2）用途
①鎮(zhèn)痛及心源性哮喘：可代替嗎啡使用，并可用于分娩止痛，但臨產(chǎn)前2~4小時禁用。
②麻醉前給藥：可縮短誘導(dǎo)期并減少麻醉藥用量。
③“人工冬眠”療法見第二節(jié)。
（3）不良反應(yīng)：可引起眩暈、惡心、嘔吐、出汗、心悸等，偶可發(fā)生直立性低血壓；大劑量時仍可抑制呼吸；反復(fù)使用也能成癮，雖產(chǎn)生較慢，也需控制用藥。禁忌證與嗎啡一樣。
例題：不屬于嗎啡禁忌癥的是：
A．支氣管哮喘   B．心源性哮喘    C．肺原性心臟病   D．顱腦損傷    E．分娩止痛
答案：B
在線作業(yè)：
1．普萘洛爾不禁用于
A．支氣管哮喘   
B．房室傳導(dǎo)阻滯
C．心絞痛   
D．心力衰竭
E．心動過緩
答案：C
2．酚妥拉明過量引起血壓下降很多時，為使血壓升高可用：
A 腎上腺素靜滴     B 異丙腎上腺素靜注    C 去甲腎上腺素皮下注射   D 去甲腎上腺素靜滴  E 麻黃堿靜滴
答案：D
3．治療嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯宜選用
A 腎上腺素         B 去甲腎上腺素         C 異丙腎上腺素         D 阿托品          E 氨茶堿
答案：C
4．能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是
A M受體阻斷藥        B N受體阻斷藥         C β受體阻斷藥         D α受體阻斷藥       E H 1 受體阻斷藥
答案：D
5．普萘洛爾沒有下列哪項作用
A 降壓心肌耗氧量      B 增加氣道阻力       C 抑制腎素釋放       D 抑制脂肪分解        E 增加糖原分解
答案：E
6．下列哪個藥物能誘發(fā)支氣管哮喘
A 酚妥拉明         B 普萘洛爾           C 酚芐明             D 洛貝林           E 阿托品
答案：B

7．局麻藥引起局麻作用的電生理學(xué)機(jī)制是
A 促進(jìn)Na + 內(nèi)流              B 阻止Na +內(nèi)流            C 促進(jìn)Ca 2+ 內(nèi)流
D 阻止Ca 2+ 內(nèi)流             E 阻止K + 外流
答案：B
8．毒性最大的局麻藥是
A 普魯卡因              B 利多卡因          C 丁卡因              D 布比卡因          E 依替卡因
答案：C
9．地西泮抗焦慮的主要作用部位是
A 邊緣系統(tǒng)            B 大腦皮層            C 黑質(zhì)紋狀體          D 下丘腦        E 腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)
答案：A
10．關(guān)于地西泮的敘述，哪項是錯誤的
A 肌肉注射吸收慢而不規(guī)則           B 口服治療量對呼吸和循環(huán)影響小         C 較大劑量易引起全身麻醉
D 可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)           E 其代謝產(chǎn)物也有生物活性
答案：C
11．嗎啡可用于下列何種病環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com癥：
A 慢性咳嗽       B分娩止痛          C 關(guān)節(jié)炎疼痛        D 支氣管哮喘         E 心源性哮喘
答案：E
12．氯丙嗪抗精神病作用機(jī)理是
A 阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體           B 阻斷中腦邊緣系統(tǒng)通路及中腦-皮質(zhì)通路的多巴胺受體
C 阻斷下丘腦垂體通路的多巴胺受體           D 阻斷M受體
E 阻斷中樞的β受體環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
答案：B
13．下列局麻藥在同等劑量時，它們的毒性是：
A 丁卡因＞利多卡因＞普魯卡因          B 普魯卡因＞利多卡因＞丁卡因
C 丁卡因＞普魯卡因＞利多卡因          D 利多卡因＞丁卡因＞普魯卡因
E 利多卡因＞普魯卡因＞丁卡因
答案：A
14．地西泮禁用于
A．孕婦
B．哺乳婦女
C．青光眼病人
D．重癥肌無力者
E．以上都是
答案：E
15．氯丙嗪的藥理作用不包括：
A．麻醉作用     B．安定作用     C．抗精神病作用     D．鎮(zhèn)吐作用    E．降溫作用
答案：A