心血管系統(tǒng)用藥-2017年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)重點(diǎn)
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心血管系統(tǒng)用藥
1.鈣拮抗藥
鈣拮抗藥對心臟——(3負(fù))負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)。對平滑肌——松弛。
臨床應(yīng)用——高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管疾病、外周血管痙攣性疾病、支氣管哮喘、偏頭痛、胃腸痙攣性腹痛。
室上性心動過速首選——維拉帕米。
治療腦血管疾病的藥物是——尼莫地平。
腦動脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防——尼莫地平、氟桂利嗪。
變異型心絞痛——硝苯地平。
2.抗心律失常藥
?、耦?mdash;—鈉通道阻滯藥
(1)Ⅰa類:適度——奎尼丁、普魯卡因胺(山東大漢,愛尼古丁)。
(2)Ⅰb類:輕度——利多卡因、苯妥英鈉(一本萬利)。
(3)Ⅰc類:明顯——普羅帕酮、氟卡尼(C·羅進(jìn)球,感謝佛祖)。
?、蝾?mdash;—β受體阻斷藥——普萘洛爾。
?、箢?mdash;—選擇性延長復(fù)極藥——胺碘酮。
?、纛?mdash;—鈣拮抗藥——維拉帕米、地爾硫卓。
選擇性作用于浦肯野纖維,只對室性心律失常有效——利多卡因。
具有局麻作用又具有抗心律失常作用——利多卡因。
普萘洛爾——室上性心律失常—尤其是竇性心動過速首選藥。
能阻滯鈉、鈣、鉀三種通道,還有阻斷α及β受體作用的藥物——胺碘酮——廣譜。
各種心律失常的首選藥
|
首選藥 |
竇性 |
普萘洛爾——Ⅱ類 |
室上性 |
維拉帕米——Ⅳ類 |
室性 |
利多卡因——Ⅰ類 |
廣譜、全能 |
胺碘酮——Ⅲ類 |
3.治療充血性心力衰竭的藥物
地高辛——正性肌力、負(fù)性頻率、影響心肌電生理、利尿作用、收縮血管平滑肌;
正性肌力的機(jī)制——抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+,K+-ATP酶,增加細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量。
臨床應(yīng)用——慢性心功能不全+心律失常(房撲、房顫、陣發(fā)性室上速)。
強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制主要是——減慢房室傳導(dǎo)。
對何種CHF療效最好——伴有房顫、心室率快者。
不良反應(yīng)
(1)胃腸道反應(yīng)(最常見的早期中毒癥狀);
(2)心臟毒性(最嚴(yán)重;最多見和最早見的是室早);
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(視覺異常——中毒先兆,停藥指征)。
ACEI治療心衰作用的機(jī)制——抑制ACE的活性、抑制心肌及血管重構(gòu)、減少醛固酮生成、抑制交感神經(jīng)活性作用、影響血流動力學(xué)。
4.抗心絞痛藥
硝酸甘油——擴(kuò)張外周血管,降低心肌耗氧量;擴(kuò)張冠狀動脈側(cè)支血管,增加缺血區(qū)血液灌注;
不宜口服(首過消除強(qiáng))——舌下含化。
機(jī)制——釋放出NO,激活鳥苷酸環(huán)化酶,增加cGMP含量,減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流,松弛血管平滑肌。
普萘洛爾抗心絞痛作用——阻斷β受體——降低心肌耗氧量、改善缺血區(qū)血液供應(yīng);
用于穩(wěn)定型/不穩(wěn)定型心絞痛(不能用于變異性)
【β受體拮抗藥+硝酸酯類】
協(xié)同降低耗氧量;
變異型心絞痛——鈣拮抗藥——機(jī)制:阻滯Ca2+通道,抑制Ca2+內(nèi)流,降低心肌耗氧量,舒張冠狀血管。
心肌缺血伴支氣管哮喘或外周血管痙攣性疾病選擇——CCB。
5.抗動脈粥樣硬化藥
(1)他汀類屬于——羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑——減少膽固醇合成;能增加斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小。對LDL-C作用最強(qiáng);降TG作用很弱,不用于——高三酰甘油血癥。
可引起橫紋肌溶解癥。
(2)貝特類
降低TG及VLDL-C水平,也能降低TC-C及LDL-C水平,升高HDL-C。
(3)【新增】
膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺
在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合,被結(jié)合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類的吸收;同時阻滯膽汁酸在腸道的重吸收——使血漿TC和LDL-Ch降低。
6.抗高血壓藥
|
藥理作用及作用機(jī)制 |
臨床應(yīng)用 |
利尿藥 |
1.初期:排鈉利尿,減少血容量及心輸出量。 |
基礎(chǔ)降壓藥。 |
鈣拮抗藥 |
減少血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子——松弛血管平滑肌。 |
β受體 |
1.阻斷心臟β1受體,抑制心肌收縮力及減慢心率,減少心排出量。 |
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 |
抑制ACE活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少以及緩激肽的降解減少,擴(kuò)張血管,降低血壓。 |
伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選。 |
長期應(yīng)用能減輕或逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)的降壓藥——ACEI。
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不良反應(yīng):
A.輕度潴留K+:對高血鉀者尤應(yīng)注意。
B.血管神經(jīng)性水腫。
C.頑固性干咳:停藥原因之一。
氯沙坦 |
能與AT1受體選擇性地結(jié)合,競爭性拮抗AngⅡ引起的血管收縮反應(yīng),并使醛固酮生成減少,產(chǎn)生降壓作用。 |
氯沙坦——無干咳反應(yīng)——不影響緩激肽降解。
7.利尿藥
【重要總結(jié)】利尿劑 |
|||
|
作用機(jī)制 |
主要應(yīng)用 |
不良反應(yīng) |
呋塞米 |
抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子 |
1.嚴(yán)重水腫,尤其肺水腫、腦水腫 |
1.水與電解質(zhì)紊亂 |
氫氯噻嗪 |
抑制遠(yuǎn)曲小管Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子 |
1.水腫——尤其輕、中度 |
1.電解質(zhì)紊亂 |
螺內(nèi)酯 |
拮抗醛固酮受體 |
1.肝硬化和腎病綜合征——水腫 |
1.高血鉀 |
|
作用機(jī)制 |
主要應(yīng)用 |
不良反應(yīng) |
乙酰唑胺 |
抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收 |
1.青光眼 |
過敏反應(yīng) |
甘露醇 |
滲透性利尿 |
腦水腫、降低顱內(nèi)壓——首選 |
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