2013年自考藥劑學(xué)知識總結(jié)（15）

更新時間：2013-04-25 15:39:58 來源：|0

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　　第9章液體藥劑

　　9.1.1概念液體藥劑是指將藥物分散在液體分散介質(zhì)(溶劑)制成的內(nèi)服或外用液體制劑。

　　9.1.2特點 1.分散度大、藥效快。 2.給藥途徑多，使用方便。 3.分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解;水性藥液容易霉變;攜帶、運輸和貯存都不方便。

　　9.1.3質(zhì)量要求 1.濃度準(zhǔn)確。 2.均相液體藥劑應(yīng)澄明;非均相液體藥劑的藥物微粒應(yīng)分散均勻。3.口服液體藥劑應(yīng)外觀良好，口感適宜;外用液體藥劑應(yīng)無刺激性。 4.應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。

　　9.1.4液體藥劑的分類 1.按分散系統(tǒng)分

　　1)均相液體藥劑

　　(1)低分子溶液劑簡稱溶液劑，藥物以<1nm的微粒狀態(tài)(分子或離子)分散在溶劑中。

　　(2)高分子溶液劑是由高分子化合物溶解在溶劑中所形成的澄明液體，如明膠溶液、胃蛋白溶液等。2)非均勻相液體藥劑是藥物以多分子聚集體形式分散在液體分散介質(zhì)中形成的不穩(wěn)定的多相分散體系，包括溶膠劑、混懸劑、乳劑。

　　2.按給藥途徑分

　　1)內(nèi)服液體藥劑如合劑、糖漿劑等。 2)外用液體藥劑如洗劑、搽劑、滴耳劑、含漱劑、灌腸劑等。

　　9.2.1表面活性劑的概念及結(jié)構(gòu)【掌】

　　表面活性劑是指能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。表面活性劑為雙親性分子結(jié)構(gòu)，包含了親油的非極性烴鏈和一個以上親水的極性基團。但要注意兩親分子不一定都是表面活性劑。如對固體表面具有顯著潤濕作用的物質(zhì)也稱表面活性劑。

　　7.9.2.2表面活性劑的分類【掌】

　　1.陰離子型起表面活性作用的是陰離子。

　　1)肥皂類通式為RCOO-M+。分為堿金屬皂(如硬脂酸鈉、硬脂酸鉀等)和有機胺皂(如三乙醇胺皂)。這兩類皂有較強的親水性，可作增溶劑和O/W型乳化劑使用。堿土金屬皂(如硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等)親水性很弱，只能作W/O型乳化劑及疏水性潤滑劑使用。2)硫酸化物通式為ROSO3-M+。如十二烷基硫酸鈉(又稱月桂醇硫酸鈉)、十六醇硫酸鈉。作軟膏的乳化劑。 3)磺酸化物通式為RSO3-M+。如二辛基琥珀酸硫酸鈉(阿洛索-OT)、十二烷基苯磺酸鈉等，后者為廣泛使用的洗滌劑。

　　2.陽離子型起表面活性的是陽離子，也稱為陽性皂，為季銨化物，通式為：[RNH3+]X-。由于其毒性較大，常用作消毒殺菌劑，如苯扎氯胺(潔爾滅)和苯扎溴胺(新潔爾滅)等。

　　3.兩性離子型兩性表面活性劑在堿水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用;在酸性溶液中則呈陽離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強的殺菌能力。

　　1)卵磷脂屬天然表面活性劑，從卵黃和大豆中提取而制得。本品毒副作用小，可作為靜脈脂肪乳劑的乳化劑使用，也是制備脂質(zhì)體的主要材料。

　　2)氨基酸型與甜菜堿型氨基酸型與甜菜堿型兩性離子表面活性劑則為合成的表面活性劑。4.非離子型非離子表面活性劑在水中不解離，親水基團一般為多元醇，親油基團是長鏈脂肪酸或長鏈脂肪醇以及烷基或芳基等。

　　1)脂肪酸山梨坦商品名為司盤(Span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分為司盤20、司盤40、司盤60、司盤65、司盤80、司盤85等。其HLB值從1.8~3.8，是常用的W/O型乳化劑。常與吐溫配合使用。

　　2)聚山梨酯商品名為吐溫(Tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其結(jié)構(gòu)與脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基團，親水性大大提高，HLB值在8以上，可用作增溶劑、分散劑、潤濕劑及O/W型乳化劑。與司盤的命名相對應(yīng)，有吐溫(聚山梨酯)20、40、60、65、80、85等多種。

　　3)聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚商品名為賣澤(Myrij)/芐澤(Brij)，兩類都具有較高的HLB值，親水性較強，可作為增溶劑及O/W型乳化劑使用。

　　4)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物又稱為泊洛沙姆(Poloxamer)，商品名為普朗尼克(Pluronic)。通式為HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH。相對分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基團比例增加，則親水性增加。Poloxamer188(Pluronic F68)是一種O/W型乳化劑，是目前可用于靜脈乳劑的極少數(shù)乳化劑之一。

　　9.2.3表面活性劑的特性【掌】

　　1.形成膠束與增溶作用親水性較大的表面活性劑以較低的濃度分散在水中可形成真溶液。隨其濃度增加，多個表面活性劑分子會締合形成膠束，能形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度(CMC)。表面活性劑在水中達(dá)到CMC后，由真溶液變?yōu)槟z體溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性藥物會進(jìn)入膠束的不同位置而使其在水中的溶解度顯著增加，這個過程稱為增溶，而表面活性劑則稱為增溶劑。

　　1)溫度對表面活性劑的溶解度的影響

　　(1)對離子型表面活性劑溫度升高溶解度增加，

　　(2)對于某些聚氧乙烯型非離子表面活性劑當(dāng)溫度升高到一定程度時，可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，而在水中的溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這一現(xiàn)象稱為起曇，此溫度稱為濁點或曇點。吐溫類表面活性劑有起曇現(xiàn)象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點。

　　2.親油親水平衡值表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親油親水平衡值(HLB值)。HLB值越大，表面活性劑的親水性越強，反之亦然。非離子型表面活性劑混合使用時，其HLB值具有加和性。

　　HLB值不同的表面活性劑，其用途也不同。HLB值為3~6者，適合用作W/O型乳化劑，如司盤類表面活性劑;HLB值為7~9者，可用作潤濕劑;HLB值為8~18者，適合用作O/W型乳化劑;HLB值為13~18者，可作增溶劑。

　　2)毒性與刺激性是選擇時要考慮的重要指標(biāo)。表面活性劑毒性大小的一般順序是：陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。

　　(1)陽離子表面活性劑由于毒性較大，只作為消毒殺菌使用。

　　(2)陰離子表面活性劑有較強的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。

　　(3)非離子型表面活性劑毒性較小，可用作口服。其中Poloxamer188毒性較低，可供靜脈注射用;而吐溫80的溶血作用雖然最小，但也只能用于肌肉注射。兩性離子型表面活性劑中的卵磷脂是靜脈注射劑中最常用的。

　　9.2.4表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

　　表面活性劑的應(yīng)用常用于油的乳化;難溶藥物的增溶;懸濁液的分散與助懸;增加藥

　　物的穩(wěn)定性;促進(jìn)藥物的吸收;固體有潤濕、起泡與消泡、去垢等作用。

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