2014主管藥師考試輔導(dǎo)：固體分散技術(shù)

　　固體分散技術(shù)是2014主管藥師考試中需要大家熟練掌握的內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下，希望對廣大考生復(fù)習(xí)備考有所幫助。

　　要點：固體分散體的基本概念和載體材料

　　一、概述

　　概念：固體分散技術(shù)是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù)。

　　固體分散物也稱為固體分散體，是固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體系。

　　特點：利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解與氧化，掩蓋藥物的不良氣味和刺激性，也可使液態(tài)藥物固體化;大大加速藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，使之成為一種速效、高效的制劑;采用難溶性載體，可以達到緩釋作用;采用腸溶性載體，可以控制藥物僅在腸中釋放。固體分散物存在的主要問題是不夠穩(wěn)定。

　　二、固體分散物的載體材料

　　水溶性載體材料：

　　高分子聚合物：聚乙二醇類、聚維酮類(PVP)等

　　表面活性劑類：最常用的是泊洛沙姆188、另外還有聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等

　　有機酸類：易溶于水不溶于有機溶劑的小分子有機酸，常用的有枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸等

　　糖(醇)類：糖類常用右旋糖苷、半乳糖和蔗糖等;醇類以甘露醇為最佳。適用于劑量小、熔點高的藥物

　　纖維素衍生物：羥丙纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)等

　　難溶性載體材料：纖維素類(常用EC)、聚丙烯酸樹脂類、脂質(zhì)類

　　腸溶性載體材料：

　　纖維素類：鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素(HPMCP,HP-50和HP-55)以及羧甲乙纖維素(CMEC)等;

　　聚丙烯酸樹脂類：eudragitL100 和eudragitS100，分別相當(dāng)于國產(chǎn)II號及III號聚丙烯酸樹脂

　　例：固體分散物腸溶性載體材料是

　　A CAP B HPMCP C EC D MC E PEG

　　答案AB

　　三、常用的固體分散體的制備方法

　　熔融法 該方法的關(guān)鍵是熔融物必須迅速冷卻固化，適用于對熱穩(wěn)定的藥物。

　　溶劑法 也稱共沉淀法或共蒸發(fā)法，主要適用于熔點較高的或?qū)岵环€(wěn)定的藥物和載體的固體分散物的制備。

　　溶劑-熔融法 適用于液態(tài)藥物，也可用于劑量小于50mg的小劑量藥物

　　溶劑-噴霧(冷凍)干燥法、研磨法

　　四、固體分散物的類型：簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、共沉淀物

　　五、固體分散物的驗證：熱分析法、X-射線衍射法、紅外光譜法

　　六、固體分散物的速釋與緩釋原理

　　速釋原理：1藥物的高度分散狀態(tài)加速了藥物的釋放 藥物在固體分散物中的分散狀態(tài)不同，溶出速率也不同，一般按溶出速率的快慢順序為：分子狀態(tài)>無定型>微晶

　　2載體材料對藥物的溶出有促進作用①水溶性載體提高了藥物的可濕潤性②載體保證了藥物的高度分散性③載體對藥物有抑晶性

　　緩釋原理：在難溶性載體材料所構(gòu)成的網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)中，藥物必須首先通過疏水性的網(wǎng)狀骨架，故而延緩了藥物的擴散速率。

　　例：下列敘述錯誤的是

　　A藥物采用疏水性載體材料時，制成的固體分散體有緩釋作用

　　B固體分散體的載體有PEG類、PVP類、表面活性劑類、聚丙烯酸樹脂類等

　　C藥物以乙基纖維素為載體形成固體分散體后，藥物的溶出加快

　　D某些載體材料有抑晶性，使藥物成為非結(jié)晶性無定形狀態(tài)分散于載體材料中，得共沉淀物

　　E藥物為水溶性時，采用乙基纖維素為載體制備固體分散體，可使藥物的溶出減慢

　　答案C

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