2013年初級藥士考試輔導(dǎo):立伐他汀藥理作用
更新時間:2012-07-30 09:36:29
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【藥理作用及機制】
(1)調(diào)血脂作用:他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用最強,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。
他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍,對該酶發(fā)生競爭性抑制,使Ch合成受阻。
(2)非調(diào)脂作用:他汀類尚有多種非調(diào)脂作用,如:
?、俳档脱獫{C反應(yīng)蛋白,減輕AS過程的炎性反應(yīng);
?、谝种苹钚匝醍a(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達和活性,使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。
?、鄹纳蒲軆?nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對擴血管物質(zhì)的反應(yīng)性;
④抑制單核―巨噬細胞的黏附功能;
?、菀种蒲芷交〖毎?VSMCs)的增殖和遷移,促進VSMCs凋亡;
?、抟种蒲“寰奂吞岣呃w溶酶活性;
?、邷p少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,使AS斑塊穩(wěn)定和縮小;
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