2013年初級藥師考試輔導：制劑的劑型與藥物吸收

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　　(一)固體制劑與藥物吸收

　　固體制劑最常見的給藥途徑是口服，另外可用于各種腔道給藥。在體內(nèi)一般須經(jīng)崩解、分散、溶出過程，才可以被生物膜吸收。固體制劑中藥物吸收的速度主要受藥物的溶出過程及跨膜轉(zhuǎn)運過程的限制。藥物跨膜轉(zhuǎn)運吸收跟藥物的分子量、脂/ 水溶性、藥物的濃度等有關(guān)。一般當藥物溶出或釋放速率足夠快時，跨膜轉(zhuǎn)運是藥物吸收的限速過程，但當藥物的溶出或釋放速率較慢時，溶出或釋放可能成為藥物吸收的限速過程。

　　藥物本身的理化性質(zhì)，如溶解度、分子量大小等可影響固體藥物的吸收。一般溶解度大、分子量小的藥物易于溶出或釋放，吸收快。同一種藥物的不同固體劑型，其溶出與吸收也有很大的差異。根據(jù)溶出速率快慢排列為：緩、控釋固體制劑< 包衣片< 片劑< 膠囊劑< 散劑。

　　(二)液體制劑與吸收

　　液體制劑不存在崩解、分散過程，溶液型制劑甚至沒有溶出過程，因此藥物的吸收相對較快。靜脈注射劑不存在吸收過程，藥物直接進入體循環(huán);肌內(nèi)注射藥物由于肌肉組織的血流量大，因此吸收迅速;對于口服的液體制劑，其生物利用度大于固體制劑。

　　(三)皮膚、粘膜給藥與吸收

　　藥物經(jīng)皮膚和粘膜表面吸收，均要穿越細胞類脂膜疏水區(qū)域，具有相似的吸收機理，但皮膚有一層致密的角質(zhì)層強疏水結(jié)構(gòu)，對藥物穿越造成更大的屏障。

　　藥物穿透生物膜的被動擴散，與藥物的脂溶性有密切關(guān)系，一般用油/ 水分配系數(shù)衡量藥物的脂溶性，油/ 水分配系數(shù)大，則脂溶性大，有利于藥物跨膜轉(zhuǎn)運。藥物的被動吸收速率與藥物的擴散系數(shù)有關(guān)，分子量大的藥物，其擴散阻力大，擴散速率慢。難以穿透皮膚、肺泡表面生物膜、鼻腔粘膜等，因此分子量不宜超過1000，否則可要考慮加入促透劑，或采用離子導入等方法來促進吸收。生物膜的生理狀態(tài)，如部位、結(jié)構(gòu)、健康狀態(tài)等均對藥物的吸收造成影響，破損的皮膚或去除角質(zhì)層的皮膚，角質(zhì)層較薄的部位，藥物的穿透阻力較小，吸收較快。肺泡表面藥物的吸收迅速，遠遠大于透皮吸收。

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