2012中級主管藥師輔導(dǎo)：手性藥物的基本知識

　　手性藥物的基本知識：藥物分子的手性和手性藥物$lesson$

　　凡是連有4個不同的原子或基團的碳原子稱為

　　手性碳原子，具手性原子的稱手性藥物

　　當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到一對互為實物與鏡象的對映異構(gòu)體(R構(gòu)型、S構(gòu)型)

　　四個基本概念：

　　1.構(gòu)型：R、S(氨基酸、糖等習(xí)慣用D、L);

　　按原子敘述排列的序列將直接與不對稱碳原子連接的四個原子或原子團依次從低到高，用1至4標(biāo)出來，最低原子序數(shù)的原子團為1，其次為2，依次類推。

　　將表明1的原子或原子團放在距觀察者最遠的位置，沿著4、3、2的順序畫圈，若是順時針，稱作R型，若為反時針方向，則為S型

　　Cl，S，F(xiàn)，O，N，C，H第一個原子相同時比第二個

　　2.旋光性：(+)右旋、(―)左旋、(±)消旋;

　　手性藥物都具有旋光性：偏振光的振動面習(xí)慣稱為偏振面。用旋光儀測定，當(dāng)平面偏振光通過手性藥物溶液后，偏振面的方向就被旋轉(zhuǎn)了一個角度(左旋或右旋)，稱為旋光性。

　　3.一對對映體等量的混合物稱外消旋體;

　　4.分子中有對稱面的稱內(nèi)消旋體;

　　對考試的要求：有手性中心的藥物，具有對映異構(gòu)體，不同異構(gòu)體的活性、代謝和毒性都有一定差異。

2012年衛(wèi)生資格考試大綱匯總

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