中級主管藥師輔導:藥物滅活與體內(nèi)過程
更新時間:2011-05-03 10:42:39
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中級主管藥師輔導:藥物滅活與體內(nèi)過程 $lesson$
藥物代謝:藥物滅活與體內(nèi)消除的過程
生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果:失活成為無藥理活性;活化―無藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)
1.藥物代謝反應:分兩相
第一相為氧化、還原或水解。
第二相為結(jié)合,是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合物一般極性增加,活性降低或滅活。
2.肝微粒體酶系:細胞色素P-450
特點:對底物選擇性不高,可誘導與抑制,個體差異大
肝藥酶誘導劑:如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素,能誘導酶的活性,加速藥物的代謝,使藥物效應減弱
肝藥酶抑制劑:如異煙肼、氯霉素、對氨基水楊酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應敏化
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