2018初級藥師資格考試《相關(guān)專業(yè)知識》復(fù)習(xí)講義第四章

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　　第四章 固體制劑

　　固體制劑的共同特點(diǎn)是：①物化穩(wěn)定性好③藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜被吸收入血液循環(huán)中。

　　混合度、流動(dòng)性、充填性

　　口服制劑吸收的快慢順序一般是：溶液劑>混懸劑>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑。

　　一、散劑

　　(一)概念與特點(diǎn)

　　散劑系指一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑。

　　一般的散劑能通過6號篩(100目)難溶性藥物、收斂劑、吸附劑、兒科或外用散能通過7號篩的細(xì)粉含量不少于95%;眼用散應(yīng)全部通過9號篩(200目)等。

　　散劑特點(diǎn)：①比表面積大、容易分散、起效快;②散度大而造成的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性等方面的影響。

　　(二)散劑的制備

　　1.散劑的制備工藝

　　物料→粉碎→過篩→(輔料)混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝→散劑

　　2.粉碎

　　(1)通常把粉碎前的粒度與粉碎后的粒度之比稱為粉碎度或粉碎比。

　　(2)粉碎過程主要是依靠外加機(jī)械力的作用破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力來實(shí)現(xiàn)的。

　　(3)粉碎設(shè)備

　　1)研缽

　　2)球磨機(jī)：系在不銹鋼或陶瓷制成的圓柱筒內(nèi)裝入一定數(shù)量不同大小的鋼球或瓷球構(gòu)成。

　　密閉操作，適合于貴重物料的粉碎、無菌粉碎、干法粉碎、濕法粉碎、間歇粉碎，必要時(shí)可充入惰性氣體。

　　3)沖擊式粉碎機(jī)：適用于脆性、韌性物料以及中碎、細(xì)碎、超細(xì)碎等，應(yīng)用廣泛，因此具有“萬能粉碎機(jī)”之稱。

　　4)流能磨：亦稱氣流粉碎機(jī)，其粉碎有以下特點(diǎn)：①可進(jìn)行粒度要求為3～20μm超微粉碎，因而具有“微粉機(jī)”之稱;②故適用于熱敏性物料和低熔點(diǎn)物料、無菌粉末的粉碎;

　　3.篩分

　　沖眼篩和編織篩。但編織篩線易于位移致使篩孔變形，分離效率下降。

　　4.混合

　　把兩種以上組分的物質(zhì)均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合。

　　(1)混合機(jī)制：對流混合、剪切混合、擴(kuò)散混合。

　　(2)混合的影響因素：物料粉體性質(zhì)、設(shè)備類型、操作條件。

　　(3)采取措施：

　　1)各組分的混合比例：比例相差過大時(shí)，等量遞加混合法(又稱配研法)。

　　“倍散”： 10倍散(即9份稀釋劑與1份藥物混合)，0.01～0.001g配成100倍散，0.001g以下應(yīng)配成1000倍散。配制倍散時(shí)應(yīng)采用逐級稀釋法。可加入少量色素。

　　2)各組分的密度

　　3)各組分的黏附性與帶電性：通常加少量表面活性劑或潤滑劑加以克服。

　　4)含液體或易吸濕成分的混合：常用的吸收劑有磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。

　　5)形成低共熔混合物：有些藥物按一定比例混合時(shí)，可形成低共熔混合物而在室溫條件下出現(xiàn)潤濕或液化現(xiàn)象。

　　(5)混合方式與設(shè)備：攪拌混合、研磨混合、過篩混合。

　　5.分劑量

　　常用方法有：目測法，重量法，容量法三種。

　　二、顆粒劑

　　(一)概述

　　顆粒劑與散劑相比具有以下特點(diǎn)：①飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較少;③必要時(shí)對顆粒進(jìn)行包衣

　　(二)顆粒劑的制備

　　顆粒劑的傳統(tǒng)制備工藝簡介如下：

　　輔料→物料→粉碎→過篩→混合→制軟材→制粒→干燥→整粒→質(zhì)量檢查→分劑量→包裝→顆粒劑

　　藥物的粉碎、過篩、混合操作完全與散劑的制備過程相同。

　　1.制軟材　 “手握成團(tuán)，輕壓即散”。

　　2.制濕顆粒　一步制粒法

　　3.顆粒的干燥

　　4.整粒與分級　一般采用過篩的辦法整粒和分級。

　　5.質(zhì)量檢查與分劑量

　　三、片劑

　　(一)概述

　　片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。

　　1.片劑的特點(diǎn)

　　片劑的優(yōu)點(diǎn)：①劑量準(zhǔn)確;②化學(xué)穩(wěn)定性較好;③攜帶、運(yùn)輸，服用均較方便;④生產(chǎn)的機(jī)械化;⑤可以制成不同類型的各種片劑。

　　片劑的不足之處：①不易吞服;②加入的輔料，影響藥物的溶出和生物利用度;③久貯含量有所下降。

　　2.片劑的分類與質(zhì)量要求

　　(1)片劑的分類

　　1)普通片：

　　2)包衣片

　　3)泡騰片

　　4)咀嚼片

　　5)分散片

　　6)緩釋片或控釋片

　　7)多層片

　　8)舌下片：將片劑置于舌下，藥物經(jīng)黏膜直接且快速吸收而發(fā)揮全身作用的片劑。

　　9)口含片：含在口腔內(nèi)緩緩溶解而發(fā)揮局部或全身治療作用的片劑。

　　10)頰額片：貼在口腔黏膜，藥物直接由黏膜吸收，發(fā)揮全身作用的片劑。適用于肝臟首過作用較強(qiáng)的藥物。

　　11)植入片

　　12)皮下注射用片

　　13)溶液片

　　14)陰道片

　　(二)片劑的常用輔料

　　1.稀釋劑

　　稀釋劑 常用的填充劑有：如淀粉、糊精、可壓性淀粉、乳糖、微晶纖維素、一些無機(jī)鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及碳酸鈣等、糖粉、甘露醇、山梨醇等。

　　2.潤濕劑與黏合劑

　　潤濕劑系指本身沒有黏性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。

　　常用黏合劑有：淀粉漿、聚維酮(PVP)的純?nèi)芤夯蛩芤?、糖粉與糖漿、聚乙二醇、膠漿及纖維素衍生物如甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)等。

　　3.崩解劑

　　常用崩解劑有：干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)、交聯(lián)聚維酮(亦稱交聯(lián)PVPP)、泡騰崩解劑等。

　　崩解劑的加入方法有外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法。

　　4.潤滑劑

　　壓片時(shí)為了能順利加料和出片，并減少黏沖及降低顆粒與顆粒、藥片與模孔壁之間的摩擦力。助流劑、抗黏著(附)劑、潤滑劑

　　目前常用的潤滑劑有：硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類(PEG4000，PEG6000)、月桂硫酸鈉(鎂)等。

　　(三)片劑的制備方法

　　壓片過程的三大要素是流動(dòng)性、壓縮成形性和潤滑性。①流動(dòng)性好②壓縮成形性好③潤滑性好

　　1.濕法制粒壓片法

　　該方法靠黏合劑的作用使粉末粒子間產(chǎn)生結(jié)合力。由于濕法制粒的顆粒具有外形美觀、流動(dòng)性好、耐磨性較強(qiáng)、壓縮成形性好等優(yōu)點(diǎn)，是在醫(yī)藥工業(yè)中應(yīng)用最為廣泛的方法，但對于熱敏性、濕敏性、極易溶性等物料可采用其他方法制粒。

　　2.干法制粒壓片法

　　常用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物

　　3.直接粉末壓

　　適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物

　　可用于粉末直接壓片的優(yōu)良輔料有：各種型號的微晶纖維素、可壓性淀粉、微粉硅膠等。這些輔料的特點(diǎn)是流動(dòng)性、壓縮成形性好。

　　4.半干式顆粒壓片法

　　(四)濕法制粒方法與設(shè)備

　　1.擠壓制粒方法與設(shè)備

　　2.轉(zhuǎn)動(dòng)制粒方法與設(shè)備

　　3.高速攪拌制粒方法與設(shè)備

　　4.流化床制粒方法與設(shè)備

　　當(dāng)物料粉末在容器內(nèi)自下而上的氣流作用下保持懸浮的流化狀態(tài)時(shí)，液體黏合劑向流化層噴入使粉末聚結(jié)成顆粒的方法。所以兼有“一步制粒”之稱。

　　5.復(fù)合型制粒方法與設(shè)備

　　6.噴霧制粒方法與設(shè)備

　　噴霧制粒是將藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的水分迅速蒸發(fā)以直接獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法。該法在數(shù)秒鐘內(nèi)即完成藥液的濃縮與干燥。

　　1.含水量的測定方法

　　2.干燥方法與設(shè)備　廂式干燥器、流化床干燥器、噴霧干燥器、紅外干燥器、微波干燥器等。

　　(六)整粒與混合

　　如果處方中有揮發(fā)油類物質(zhì)或處方中主藥的劑量很小或?qū)瘛岷懿环€(wěn)定，則可將藥物溶解于乙醇后噴灑在干燥顆粒中，密封貯放數(shù)小時(shí)后室溫干燥。

　　(七)壓片

　　1.片重的計(jì)算

　　(1)按主藥含量計(jì)算片重

　　(2)按干顆?？傊赜?jì)算片重：

　　3.片劑成形的影響因素

　　(1)物料的壓縮成形性：壓縮成形性、塑性變形、彈性變形。

　　(2)藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：“固體橋”

　　(3)黏合劑和潤滑劑：黏合劑增強(qiáng)顆粒間的結(jié)合力，易于壓縮成形，但用量過多時(shí)易于粘沖，使片劑的崩解、藥物的溶出受影響。

　　(4)水分：適量的水分

　　(5)壓力：一般情況下，壓力愈大，顆粒間的距離愈近，結(jié)合力愈強(qiáng)，壓成的片劑硬度也愈大，但當(dāng)壓力超過一定范圍后，壓力對片劑硬度的影響減小，甚至出現(xiàn)裂片。

　　4.片劑制備中可能發(fā)生的問題及原因分析

　　(1)裂片：

　　產(chǎn)生裂片的處方因素有：①物料中細(xì)粉太多，②易脆碎的物料和易彈性變形的物料塑性差。

　　解決裂片的主要措施是選用彈性小、塑性大的輔料，選用適宜制粒方法。

　　(2)松片：片劑硬度不夠，主要原因是黏性力差，壓縮壓力不足等。

　　(3)黏沖：造成黏沖或黏壁的主要原因有：顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字等。

　　(4)片重差異超限：產(chǎn)生片重差異超限的主要原因是：①顆粒流動(dòng)性不好;②顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊;③加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少;④沖頭與?？孜呛闲圆缓玫?。

　　(5)崩解遲緩：

　　影響片劑崩解的主要因素是：①壓縮力;②可溶性成分與潤濕劑;③物料的壓縮成形性與粘合劑;④崩解劑。

　　(6)溶出超限：主要原因是：片劑不崩解，顆粒過硬，藥物的溶解度差。

　　(7)片劑中的藥物含量不均勻：片重差異過大，可溶性成分在顆粒之間的遷移是其含量均勻度不合格的一個(gè)重要原因。

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　　(八)片劑的包衣

　　包衣的目的：①避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性;②遮蓋藥物的不良?xì)馕?③隔離配伍禁忌成分;④采用不同顏色包衣，增加藥物的識別能力，增加用藥的安全性;⑤提高流動(dòng)性;⑥提高美觀度;⑦達(dá)到緩控釋。

　　包衣的基本類型：①糖包衣;②薄膜包衣;③壓制包衣等方式。

　　1.糖包衣工藝與材料

　　糖包衣的生產(chǎn)工藝主要有以下幾個(gè)步驟：

　　(1)隔離層：首先在素片上包不透水的隔離層，材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%～20%的蟲膠乙醇溶液、10%的鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)乙醇溶液以及10%～15%的明膠漿。

　　(2)粉衣層：為消除片劑的棱角，主要材料是糖漿和滑石粉。

　　(3)糖衣層：包糖衣層使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。操作要點(diǎn)是加入稍稀的糖漿。

　　(4)有色糖衣層：包有色糖衣層與上述包糖衣層的工藝完全相同，只是糖漿中添加了食用色素，主要目的是為了便于識別與美觀。

　　(5)打光：其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的川蠟。

　　2.薄膜包衣材料與工藝

　　常用薄膜包衣工藝有有機(jī)溶劑包衣法和水分散體乳膠包衣法。采用有機(jī)溶劑包衣時(shí)包衣材料的用量較少，表面光滑、均勻，但必須嚴(yán)格控制有機(jī)溶劑的殘留量。現(xiàn)代的薄膜衣采用不溶性聚合物的水分散體作為包衣材料日趨普遍。

　　(1)高分子包衣材料：

　?、倨胀ㄐ捅∧ぐ虏牧希毫u丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素等。

　?、诰忈屝桶虏牧希阂一w維素通常與HPMC或PEG混合使用，產(chǎn)生致孔作用，使藥物溶液容易擴(kuò)散。

　?、勰c溶包衣材料：腸溶聚合物有耐酸性，而在腸液中溶解，常用醋酸纖維素酞酸酯(CAP)，聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)，羥丙基纖維素酞酸酯(HPMCP)，丙烯酸樹脂等。

　　(2)增塑劑：甘油、丙二醇、PEG等帶有-OH。

　　3.包衣的方法與設(shè)備

　　包衣方法有滾轉(zhuǎn)包衣法、流化包衣法、壓制包衣法。片劑包衣最常用的方法為滾轉(zhuǎn)包衣法。

　　(十)片劑舉例

　　復(fù)方阿司匹林片(復(fù)方乙酰水楊酸片)

　　【處方】阿司匹林268g　對乙酰氨基酚(撲熱息痛)136g　咖啡因33.4g　淀粉　266g淀粉漿(15%～17%)85g　滑石粉25g(5%) 輕質(zhì)液狀石蠟2.5g酒石酸2.7g制成1000片。

　?、倬剖釡p少阿司匹林的水解;

　?、诋a(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，所以采用分別制粒的方法

　?、郯⑺酒チ值乃馐芙饘匐x子的催化，因此必須采用尼龍篩網(wǎng)制粒

　?、馨⑺酒チ值目蓧盒詷O差，淀粉漿(15%～17%)作為粘合劑;

　?、莅⑺酒チ志哂幸欢ǖ氖杷裕虼吮匾獣r(shí)可加入適宜的表面活性劑。

　　⑥可采用液壓法或重壓法將阿司匹林制成干顆粒。

　　四、膠囊劑

　　(一)概述

　　1.膠囊劑的概念和特點(diǎn)

　　膠囊劑特點(diǎn)：①能掩蓋藥物的不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性;②藥物在體內(nèi)的起效快;③液態(tài)藥物固體劑型化;④可延緩藥物的釋放和定位釋藥。

　　填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液、易風(fēng)干的藥物、易潮解的藥物、易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑。

　　(二)膠囊劑的制備

　　1.硬膠囊劑的制備

　　空膠囊的制備和填充物料的制備、填充、封口等工藝過程。

　　(1)空膠囊的制備

　　1)空膠囊的組成：明膠是空膠囊的主要成囊材料。為增加韌性與可塑性，一般加入增塑劑，如甘油、山梨醇等;為減小流動(dòng)性、增加膠凍力，可加入增稠劑瓊脂等;對光敏感藥物，可加遮光劑二氧化鈦;為美觀和便于識別，加食用色素等著色劑;為防止霉變，可加防腐劑尼泊金等。

　　3)空膠囊的規(guī)格與質(zhì)量 隨著號數(shù)由小到大，容積由大到小。

　　(2)填充物料的制備、填充與封口

　　1)物料的處理與填充

　　也可加入輔料制成顆粒后進(jìn)行填充。

　　2)膠囊規(guī)格的選擇與套合、封口

　　選擇最小空膠囊，將藥物填充于囊體后，即可套合膠囊帽。

　　2.軟膠囊劑的制備

　　(1)影響軟膠囊成形的因素

　　1)囊壁組成的影響：囊壁具有可塑性與彈性，由明膠、增塑劑、水三者所構(gòu)成，其重量比例通常是干明膠：干增塑劑：水=1：0.4～0.6：1。

　　2)藥物性質(zhì)與液體介質(zhì)的影響：軟質(zhì)囊材以明膠為主，對蛋白質(zhì)性質(zhì)無影響的藥物和附加劑才能填充，而且填充物多為液體。液體藥物若含5%水或?yàn)樗苄浴]發(fā)性、小分子有機(jī)物;醛不宜制成軟膠囊。

　　(2)軟膠囊劑的制備方法

　　常用滴制法和壓制法制備軟膠囊。

　　3.腸溶膠囊劑的制備

　　腸溶膠囊的制備有兩種方法，一種是明膠與甲醛作用生成甲醛明膠。另一類方法是在明膠殼表面包被腸溶衣料。

　　五、滴丸劑和膜劑

　　(一)滴丸劑

　　1.概念與特點(diǎn)

　　主要特點(diǎn)：①設(shè)備簡單②工藝條件易于控制，受熱時(shí)間短;③液態(tài)藥物固形化;④用固體分散技術(shù)制備的滴丸.吸收迅速、生物利用度高;⑤發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型。

　　2.常用基質(zhì)

　　(1)水溶性基質(zhì)：常用的有PEG類，肥皂類，硬脂酸鈉及甘油明膠等。

　　(2)脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。(水溶性基質(zhì)使用脂溶性冷凝液)

　　(二)膜劑

　　1.膜劑的特點(diǎn)

　　缺點(diǎn)是載藥量小，膜劑的重量差異不易控制。

　　2.成膜材料

　　1)天然的高分子化合物：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精等。此類成膜材料多數(shù)可降解或溶解，但成膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。

　　2)聚乙烯醇(PVA)：水溶性高分子材料

　　3)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)：是乙烯和醋酸乙烯在過氧化物或偶氮異丁腈引發(fā)下共聚而成的水不溶性高分子聚合物。

　　3.膜劑的制備工藝

　　(1)膜劑一般組成：主藥、成膜材料、增塑劑(甘油、山梨醇等)、表面活性劑、填充劑、著色劑、脫膜劑(液狀石蠟)適量。

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